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13 Cartas en este set
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la regla del 5
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pobre absorción oral cuando:
*peso molecular >500 *n° donantes de enlaces de H >5 (suma de OH y NH) *n° aceptores de enlaces de H >10 (suma de O+N) *coeficiente de reparto (logP)>5 |
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Balance de Graham
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Balance hidrófilo / lipofilo
Sustancia muy polar: *se excreta por riñones *No cruza fácilmente membranas o BHE Sustancia muy lipofilica: *pobremente absorbido en intestino *se almacena en tejido graso *persiste en el organismo |
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Lemke
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potencial de solubilizacion en agua
n° total de at. de carbono < suma (tabla) --> molécula insoluble en agua n° total at. C > suma --> molécula soluble en agua n° enlaces potenciales R-OH 3 R-CO-R' 2 R-NH2 3 R-NH-R' 2 R-N-2R' 1 R-CO-O-R 4 |
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Friesen
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Rápida y fácil estimación de solubilidad basada en la fórmula molecular
C / (O+N) = x * x < 3 ... soluble en agua * 3 < x < 5 ... medianamente soluble * x > 5 ... insoluble en agua |
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coeficiente de partición (P o Π)
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P = [fármaco ] lípido / [fármaco] agua
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Cates
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Aproximación analítica para hacer calculo de P
logP = suma de Π *logP > 0 ... lipofilico *logP < 0 ... hidrofílico Π = cte sustituyente hidrófobo *Π (+) = contribución hidrofóbica *Π(-) = contribución hidrofílica logP óptimo : 0-3 la mayoría tiene entre 2 y 5 Una sustancia mas lipofilica, vía oral tendrá una podre biodisponibilidad |
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Fármacos extensamente ionizados a pH 7.4
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Fármacos ácidos
•Bencilpenicilina (antibiótico) pKa=2.76 •Fenobarbital (depresor SNC) pKa=7.41 Fármacos básicos •Atropina (bloqueador colinérgico) pKa=9.65 •Efedrina (simpaticomimético) pKa=9.36 Fármacos de amonio cuaternario (100% ionizados) •Cloruro de tubocurarina (curarizante) •Cloruro de betanecol (colinérgico ) |
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Grupos muy ionizados presentes en receptores
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Grupos ácidos
•beta-carboxilo (ácido aspartico) •gama-carboxilo (ácido glutámico) Grupos básicos •guanidino (arginina) •e-amonio (lisina) |
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Variaciones estructurales
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Fase farmacéutica en la acción de los fármacos
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Tiene que ver con la forma farmacéutica y su vía de administración
•Facilitar absorción (insuficiente solubilidad) •Insuficiente estabilidad química •Optimización de la distribución •Incrementar actividad química •Hacerla del agrado del paciente Transformaciones químicas para aumentar hidrosolubilidad •formar sales •inclusion en él fármaco de grupos solubilizantes (ej. COOH) |
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Fase farmacocinética en la acción de fármacos
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ADMET
Control de la biodisponibilidad •Absorción mas rápida •Incremento de la duración de acción •Evitar toxicidad y efectos secundarios •Inestabilidad enzimática Transformaciones químicas •Generar un profarmaco |
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Fase farmacodinámica en la acción de fármacos
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Interacción fármaco - receptor
•Maximizar potencia •Maximizar selectividad •Minimizar toxicidad Transformaciones químicas •Alargar / acortar longitud de cadena •contracción o expansión de anillos •Introdiccion de elementos rigidificantes •Reemplazos isostericos |
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Profarmacos
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•Deficiente biodisponibilidad
(ampicilina --> talampicilina) •Incremento de acción (estradiol) •Localizacion lugar de acción (sulfatiazol) En una infección intestinal no necesito el fármaco en el plasma. Por lo que generamos una carga y es tanta la hidrosolubilidad que se absorbe muy poco. •Propiedad organoléptica indeseable (cloranfenicol --> cloranfenicol palmitato) el alcohol se esterifica con el ac palmitico haciéndolo apolar y quitándole solubilidad en agua, por lo que las papilas gustativas no lo sienten |
