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¿Que es la friabilidad?
capacidad de resistencia de una tableta para resistir golpes o abreaciones y no perder el peso indicado por la farmacopea.
¿Cuál es la importancia de la friabilidad?
Determinar la dureza y tiempo de desintegración. Su importancia radica en determinar que tanto se verá afectada la disponibilidad de una tableta cuando sea administrada.
De acuerdo a la farmacopea, para que una tableta tenga una correcta calidad ¿cuanto no debe perder de peso total?
mas del 1% ya que si excede ese porcentaje no pasa la prueba.
Qué es un blister
Empaque que tiene un contacto primario con la tableta
¿Qué es absorción?
Paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.
¿De qué depende la absorción sistemica de un fármaco?
Propiedades físico-químicas.
Anatomía y fisiología del lugar de absorción.
Forma farmacéutica.
¿Cuál es la forma farmacéutica mas lenta en absorción?
Grageas. Después están los comprimidos, luego las tabletas, luego las cápsulas y después las que siguen.
¿Cuáles son los dos tipos de cápsulas que existen?
De gelatina dura y blanda.
¿Qué es ironizar?
Cuando la estructura pierde protones.
Son hidrosolubles y difunden mal
Forma ionizada
Es liposoluble y se absorbe con facilidad mediante difusión simple:
Forma no ionizada
¿Que significa pH?
Potencial de hidrógeno.
¿Debido a qué el pH del entorno del fármaco influye en su absorción?
A su capacidad para ionizar sus moléculas.
¿Una forma ionizada puede ser no ionizada?
Si, porque el ácido clorhídrico se disocia y dona un ion de hidrógeno al fármaco ionizado y se convierte en no ionizado.
La absorción en las vías gastrointestinaleses está regida por factores como:
El área de superficie para
absorción.
La corriente sanguínea en el sitio de absorción.
El estado físico del medicamento (solución, suspensión o producto sólido).
Hidrosolubilidad.
Concentracióndel fármaco en el sitio en que se absorbe.
La absorción en las vías gastrointestinales se hace a través de mecanismos:
Pasivos, razón por la cual hay mayor absorción cuando el producto encuestión está en la modalidad no ionizada y más lipófila.
¿Donde se absorben mejor los medicamentos que son ácidos débiles?
El estómago (pH de 1 a 2), que en duodeno y yeyuno (pH de 3a 6).
¿Donde se absorben mejor los fármacos?
Intestino delgado.
Medicamentos de carácter ácido:
intestino delgado - estómago - colon
Medicamentos de carácter básico:
Intestino delgado - colon - estomago
¿Qué es tensoactivo?
incorporación de una fase aceitosa con una acuosa por medio de micelas.
Condiciona el periodo de latencia previo a la absorción de los fármacos. Influyen la biodisponibilidad en velocidad:
Vaciado gástrico.
¿Cuales son los factores que modifican el vaciado gástrico?
1. Volumen del alimento.
2. consistencia del contenido gástrico.
3. Temperatura del alimento.
4. pH.
5. Composición de la dieta.
6. Medicamentos.
¿Qué medicamentos activan el vaciado gástrico?
colinérgicos; procinéticos, guanetidina y antiácidos (ricos en magnesio).
¿Qué medicamentos inhiben el vaciado?
Anticolinérgicos, opiáceos, isoniazida, cloroquina, alcohol y antiácidos (ricos en AI)
Porcentaje de dosis de fármaco que llega inalterada a la circulación general y la
velocidad a la que dicho acceso seproduce (fármaco disponible que llega al sitio
deaccion):
Biodisponibilidad.
Biodisponibilidad en magnitud:
Cantidad de dosis aprovechada.
Biodisponibilidad en velocidad:
Velocidad de absorción de dicha fracción.
La absorción a partir de la mucosa orales importantepara algunos medicamentos a
pesar de que la superficie es pequeña.
Administración sublingual
No hay fase absorción 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad interindividual
Administración por vía intravascular.
Absorción rápida con soluciones acuosas; preparados de poto liberación sostenida:
Administración por vía intramuscular.
Parecida a la vía intramuscular sólo se que de absorción mas lenta y menor volumen de inyectable:
Administración por vía subcutánea.
La absorción es mas lenta que la gastrointestinal:
Administración por vía rectal.
Gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipófilicas. Las células alveolares poseen actividad metabólica:
Administración por vía pulmonar.
Para principios activos que deben actuar a nivel local.
La cornea constituye una berrera biológica para la absorción de los fármacos:
Administración por vía ocular.
Permite el uso de fármacos con un estrecho rango terapéutico, evitan la degradación a
pH gástrico y su administración puede interrumpirse de manera inmediata:
Administración por vía transdermica.
Efectos que producen pérdida de biodisponibilidad:
1. Perdida de absorbilidad.
2. Efecto de primer paso (eliminación presistémica).
Pérdida de fármaco por metabolismo del mismo antes de llegar a la circulación sistémica
Efecto de primer paso.
¿Cuál es el efecto de primer paso más importante?
El hepático aunque también existe
intestinal, pulmonar o cutáneo.
Después de su absorción o administración en el
torrentecirculatorio general, un fármaco se distribuye en los líquidosintersticial e intracelular.
Distribución de un medicamento.
Quizánecesite minutos a horas para quela concentracióndel fármaco en los tejidos entre en unafase deequilibrio por distribución, con
la que hay en sangre:
Segunda absorción.
El factor determinante de mayor cuantía en lapartición
sangre/tejido es:
La unión relativa delmedicamento alas proteínas plasmáticas y macromoléculas tisulares.
Es un transportador fundamental para losfármacos ácidos; la glucoproteína ácida α1 se une aciertos fármacosbásicos.
Albúmina.
Muchos medicamentos se acumulan en los tejidos en concentraciones mayores que en líquidos extracelulares y sangre. Dichaacumulación tal vez sea consecuencia del transporte activo, o comúnmente, de la unión. La unión a tejidos por lo regular sucede con componentes celulares como proteínas, fosfolípidos o proteínas nucleares, y casi siempre es reversible
fijación histica
Laterminación del efectode unfármaco ocurre por
biotransformación y excreción, peroeso también puede ser consecuencia de:
La restribución
El segundo parámetro fundamental queresulta útil para entender los mecanismos deeliminación deun fármaco es el volumen.
Volumen de restribución
El tiempo que necesita la concentración plasmáticao la
cantidad del medicamento en el cuerpopara disminuira la mitad.
Semivida