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Farmacocinética
estudia la absorción, la distribución, la biotransformación
y la eliminación de los fármacos;
Difusión simple
Es la transferencia de una sustancia a través de una
membrana a favor de un gradiente de concentración.
Filtración
La filtración puede definirse como el pasaje de una
sustancia a través de una membrana celular, debido a
un gradiente de presión hidrostática entre ambos lados
de la misma.
Transporte activo
Es el pasaje de sustancias a través de una membrana
en contra de un gradiente de concentración. Este tipo de transporte requiere de un gasto de energía y predomina en: membranas de neuronas, plexo coroideo, células de los túbulos renales y hepatocitos.
Difusión facilitada
Es un proceso mediado por transportadores que se
combinan de manera reversible con la molécula en
la parte externa de la membrana celular, y que el
complejo transportador-sustrato difunde con rapidez
a través de la membrana, liberando el sustrato en la
superfi cie interna de la membrana. Se trata de un mecanismo que no requiere energía y, en consecuencia, el movimiento de la sustancia en cuestión no se produce en contra de un gradiente de concentración.
Pinocitosis
Consiste en el englobamiento de sustancias a través
de la membrana celular para formar pequeñas vesículas en el interior de la célula. Este proceso puede tener importancia para la captación de moléculas voluminosas.
Absorción
el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración
cuales son los Factores que modifi can la absorción
son la solubilidad de los medicamentos,
la formulación, la concentración, la circulación en
el sitio de absorción, el área de superfi cie absorbente
y el tamaño de la molécula del medicamento.
Solubilidad del producto medicamentoso
la máxima cantidad de soluto que se disuelve en un disolvente.
Formulación de los fármacos
determina la eficacia con que se libera y absorbe el medicamento en el intestino
Concentración de los fármacos
fármacos fuertemente concentrados se absorben
con mayor rapidez que los que están en baja
concentración, porque es más fácil su disociación.
Circulación en el sitio absorbente
La absorción es proporcional a la circulación en el
sitio absorbente, un aumento en el flujo de sangre acelera la absorción del fármaco y una disminución de flujo de sangre disminuye la absorción.
biodisponibilidad
cantidad de medicamento que llega
a la sangre después de su sitio de administración
y está disponible para ser distribuida en
las diferentes partes del organismo.
Cuando las drogas llegan a la circulación se combinan
con las proteínas plasmáticas, principalmente...
albúmina, la glucoproteína ácida (A1), las lipoproteínas
alfa y beta y las metaloglobulinas
Factores que modifican la distribución
el tamaño del órgano, flujo sanguíneo del tejido, unión
a proteínas plasmáticas, solubilidad del fármaco y
volumen de distribución.
Volumen de distribución
el espacio corporal en apariencia disponible para contener un medicamento.
Biotransformación
la eliminación química o transformación metabólica de las drogas
profármaco,
producto farmacéutico que es inactivo cuando se administra, pero se vuelve activo después de su metabolización.
metabolito
forma metabolizada de los medicamentos.
Oxidación
Es la adición de oxígeno o pérdida de hidrógeno.
Reducción
Es la pérdida de oxígeno o adición de hidrógeno.
Hidrólisis
Es la descomposición de una sustancia por intermedio
del agua;
Conjugación o síntesis
Es la combinación de una droga con otras sustancias
formadas en el organismo.
Sitio de biotransformación
lleva a cabo en especial a nivel hepático, también puede tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro.
Oxidasas:
catalizan las oxidaciones
Reductasas:
reducen los compuestos de ésteres
nítricos.
Esterasas:
provocan hidrólisis de ésteres.
Glucuroniltransferasa:
provoca la conjugación.
Factores que infl uyen sobre la biotransformación
Inducción enzimática, Inhibición enzimática, Edad, Sexo, Factor genético
Inducción enzimática
La exposición a un fármaco o a una variedad de otros
agentes endógenos o exógenos tiene el potencial de
promover el aumento de la actividad de las enzimas.
Esto hace que aumente la tasa de biotransformación
y disminuya la actividad del fármaco original.
Inhibición enzimática
la exposición a un fármaco
puede disminuir la actividad de las enzimas, lo
que provoca mayores niveles del fármaco original y
prolonga la actividad del fármaco.
Eliminación
el pasaje de las drogas desde la circulación
hacia el exterior del organismo.
Eliminación renal
se lleva a cabo principalmente
en las nefronas y comprende tres procesos:
fi ltración, resorción y secreción
Eliminación por vía pulmonar
Esta eliminación
se realiza por difusión desde la sangre al aire alveolar
hasta la eliminación total.