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178 Cartas en este set
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Baclofeno
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Ag GABAB
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Muscimol
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Ag GABAB
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Biculina
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Antg GABAA
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Picrotoxina
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Antg GABAA
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Penicilina
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Bloquea ionóforo Cl-. Antg GABAA
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BZD
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Ag GABAA
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GHB
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Extasis liquido (transparente). Metabolito del GABA transformado. Amnesia, sedante.
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Glicina
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NT inhibidor
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GABA
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NT inhibidor
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Estricnina
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Estimulante medular. Antg glicina. Produce hipersensibilidad sensorial y convulsiones
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Glutamato
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NT excitador. Síntesis a partir de alfa-cetoglutamato y glutamina. Transportadores (GLAST-1, GLT-1, EAAC-1).
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Receptores glutamatérgicos
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AMPA, Kainato y NMDA ionotropicos. Corrientes de Na+, K+ y Ca2+. (ver T9)
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Aa excitadores
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Excitación persistente (crisis epilépticas); exc. penetración Ca2+ --> muerte apostosis
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Encefalinas y endorfinas
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Péptidos que se unen a receptores opiaceos, regulan dolor, Tª corporal y hambre
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Sustacia P
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Excitador, sensación de dolor
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Colecistoquinina
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Excitador y neuromodulador
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Péptido Intestinal Vasoactivo
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Relajación muscular, VD, estimulante.
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Neuropéptidos
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NO SE RECAPTAN, SÍNTESIS EN RER,
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óxido nítrico
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Factor relajante endotelial. Sintesis: nNOS. Aumenta Ca2+ intracel y GMPc. [Altas]: peroxinitritos: neurotóxicos.
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CO
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Comparte propriedades NO. Mediador nervioso
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ATP
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Se almacena en vesiculas. Se libera por exocitosis. [Altas citosolicas] liberacion. Liberacion excesiva: neurotóxico
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Adenosina
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No se almacena, libera por mecanismos de transporte. Efectos inhibidores por activacion A1 y A2.
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Histamina
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H1 H3: excitador H2: inhibidor. Neuronas activas durante vigilia
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Melatonina
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Sintesis a partir 5HT en glandula pineal (control simpática). Hormona circulante. Oral: jetlag. Solo en deficit de sintesis en >55 años. 8-10h (-t conciliar sueño ø afecta arquitectura del sueño, ø rebote)
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Orexina
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Control homeostasis energetica y control neuroendocrino. Ag control apetito/ Ant insomnio
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Hipocretinas
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Regulacion sueño-vigilia. Ag hipnoticos
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Mediadores lipídicos
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Anandamida: ag receptor cannabinoide y del vaniliode
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Fentanilo
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Analgésico/anestésico IV: 30s induccion. 81x morfina
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Alfentanilo
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10-20% fentanilo. Menos complicaciones CV pero mas pulmonares. Muy usado en cirugias largas
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Remifentanilo
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Metabolizado por esterasas, menor semivida. IV
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Tiopental
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Ansiolitico sedante. inductor muy liposoluble NO analgesico. Inductor. Mayor depresion respiratoria menor cardiaca
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Propofol
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Vehiculizar en disolucion lipidíca + AL. Hipnotico sedante. 30s induccion. Depresor CV y respiratorio. +anestesia -fr resp. con BDZ antiAch o Anest. Inh
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Etomidato
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NO analgésico, anticonvulsivo, resistente hipoxia. NO depresion respiratoria. Miotonia mioclonia. Potencia con depresores. Induccion
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Ketamina
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Amnesia, analgesia NO relajacion muscular NO laringoespasmo. Rad: HTA, taquicardia. Catalepsia. Anestesia disociativa
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Óxido nitroso
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Induccion rapida, duracion corta. Analgesia Poco potente. Teratogenico y contaminante ambiental. Buena analgesia
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Halotano
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Rapida induccion y recuperación NO analgesia Hipertermia maligna, arritmogenica fallo hepático Miorrelajante esqueletico
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Desflurano
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Rapida inducion y recuperacion. Poca analgesia. Menos soluble. Laringoespasmo, convulsivante. Mantemiento
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Isoflurano
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Rapida induccion y recuperacion Hipertermia maligna. Relajante muscular
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Sevoflurano
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Rapida induccion y recuperacion. Depresion CV dosis dependiente Nefrotoxico No irritante de vias respiratorias (BD)
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Morfina
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Agonista puro μ, δ, κ Analogo de morfina
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Hidromorfona
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Agonista μ, δ, κ 5xmorfina Analogo de morfina. Poca duración.
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Oxicodona
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Agonista μ puro 2x morfina. No metabolitos activos. Poco en clínica.
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Naloxona
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Antg μ, δ, κ Analogo de morfina. IV tto sobredosis morfinicos. Oral poca biodisponibilidad
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Naloxegol
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Antg μ, δ, κ Analogo de morfina. Derivado pegilado oral. convatir efectos GI
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Naltrexona
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Antg μ, δ, κ Analogo de morfina. Oral deshabituación
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Nalmefeno
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Antg μ, δ + ag parcial κ. Oral. Deshabituación, regular sistemas de recompensa
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Codeína
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Agonista debil μ, δ, κ Analogo de morfina
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Buprenorfina
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Agonista parcial μ Analogo de morfina, derivado de tebaína. Elevada seguridad y afinidad por el R. RA: vómitos. Tto deshabituación con naloxona
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Sufentanilo
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Agonista μ, δ, κ Derivado fenil piperidinico. Sublingual.
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Meperidina=petidina
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Agonista μ, δ, κ, agonista puro Derivado fenil piperidinico. Anticolinérgico. Uso en traumatismo cerebral, neuralgias y parto y espasmos GU
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Loperamida
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Agonista μ, δ, κ Derivado fenil piperidinico. Antiemético
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Difenoxilato
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Agonista μ, δ, κ Derivado fenil piperidinico. Antiemético
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Fentanilo
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Agonista μ, δ, κ. Ag puro. Derivado fenil piperidinico. Uso en anestesia. Parches transdérmicos 72h. Rápido inicio. En dolor crónico.
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Ziconotida
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Bloquea selectivamente canales de Ca2+ tipo N. Veneno de caracol, 25 Aa
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Metadona
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Ag μ puro menos potente que morfina. Analogo de metadona ( otro analogo el propoxifeno). Tto deshabituación.Acción corta tiende a acumularse.
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Tramadol
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Agonista debil μ, δ, κ + - recaptación NA/ 5HT. Dolor moderado intenso. Poca dependencia. Metabolito convulsivante. Asociado a paracetamol
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Tapentadol
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Agonista debil μ + - recaptación NA. Menos potente que morfina más que tramadol.
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Pentazocina
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Antg μ, agonista κ Derivados benzomorfano. Disforia
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Buprenosfina + naloxona
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ag parcial + antg: Oral. Así no tenemos el estreñimiento y si se lo quieren pinchar IV, hay un antg
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Carbamazepina
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Inhibe excitación, inhibe canales de Na+ voltaje Prolongan inact. rápida. Metabolitos activos. Inductor enzimatico. Antiarrítmico, antiAch, sedante, antidepresivo, relajante muscular, antidiuretico. Tónico clonicas y focales. Dolor del trigémico
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Ácido valproico
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Inhibe excitación, inhibe canales de Na+ voltaje Prolongan inact. rápida. Inh canales Ca2+ T. Inhibe CYP2C9. Hepatotoxico en <2 años. Epilepsias mioclónicas, juveniles, Lennox-Gaston, ausencias. Crisis de mania. Rad: aumento de peso, parkinson
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Fenitoína
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Inhibe excitación, inhibe canales de Na+ voltaje Prolongan inact. rápida. Modula canales de Ca2+ voltaje dependietes, disminuye la actividad ATPASA Na+/K+. Inductor enzimático. Estrecho margen terapeutico. Antiarritmico. Todas
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Lamotrigina
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Inhibe excitación, inhibe canales de Na+ voltaje Prolongan inact. rápida Disminuye liberacion aa excitatorios. Buena tolerancia, poco sedante y neurotoxico Prevencion depresion tto bipolar, focales generalizadas, es
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Anticonceptivos + Lamotrigina
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Glucuronacion lamotrigina. Menos niveles
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Paracetamol+ lamotrigina
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Disminuyen los niveles L
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Carbamazepina + lamotrigina
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Aumenta metabolito carbamazepina, lamotrigina disminuye su metabolismo (toxico)
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Topiramato
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Inh excitacion, inh canales de Na+ voltaje dependiente (prolongan inact. rápida). Modula propagacion de potenciales epileticos. Favorece funcion GABA y disminuye accion glutamatergica. Inh anhidrasa carbónicc. Migraña amplio espectro
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Rufinamida
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Inhibe excitación, inhibe canales de Na+ voltaje Prolongan inact. rápida. Huerfano. Somnolencia. =eficacia carbamazepina Crisis de ausencia y tonico clonicas
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Zonisamida
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Inhibidor de la excitación - Canales de Na+ volt dep, prolongan inactivación rápida. - canales Ca2+ T. Modulan GABA, - algo anhidrasa carbonica. Experimentración ( neuroprotectora epilepsia, isquemia, øROS ¡analgésico). - CYP450.
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Lacosamida
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Inhibidor de la excitación - Canales de Na+ volt dep, prolongan inactivación lenta. No se sabe si es muy anticonvulsivante. Somnolencia, vómitos.. Tto epilepsia refractaria
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Etosuximida
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- Ca2+ T ( ausencia). Otros antiepilépticos disminuyen su [ ]. Vómitos, diarrea, somnolencia, miopia
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Barbituricos (fenobarbital)
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Modula GABAA (abre + favorece unión GABA). Antiepiléptico. Inductor. Generalizadas + focales
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Barbituricos (Primidona)
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Primidona: Fenobarbital+ PEMA Todos activos. Generalizadas y focales
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BZD (Clobazam, Clonazepam)
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Modula GABAA. Aumenta tono GABA. Supresión brusca (rebote). Somnolencia, no de 1ª elección. (Clonazepam>>Clobazam). Epilepsia de adulto, lactante. Status epilepticus, crisis parciales y generalizadas. (amplio espectro)
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BZD (Lorazepam, Diazepam)
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Modula GABAA. Aumenta tono GABA. ORAL.Supresión brusca (rebote). Somnolencia, no de 1ª elección. Epilepsia de adulto, lactante. Status epilepticus, crisis parciales y generalizadas. (amplio espectro)
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Vigabatrina
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Potencia la inhibición (tono GABA). - GABA-T. Efectos psiquiatricos reversibles, visuales. Espasmos infantiles (S. West) + tto epilepsia resistente
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Gabapentina-pregabalina
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Potencia la inhibición (tono GABA). ↑ síntesis ↑liberación ↓metabolismo. Se une a una subunidad canales de Ca2+. Buena tolerancia. Analgésico (tto dolor neuropatico), epilepsia paricial. Tto combinado.
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Tiagabina
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Potenciador de la inhibición ↑ liberación + - recaptación del GABA. Acciones centrales ( alteracion en funciones cognitivas + exp. (analgesia/ansiolisis)) + GI. FOCALES/PARCIALES
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Levetiracetam
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Análogo de Piracetam. Potenciador de la inhibición ( se une a prot 2A--> Relacion con exocitosis NT y con la protección frente ataques). ↓liberación Ca2+ intraneuronal. GENERAL+FOCAL (monoterapia >16 a) Ojo en IR, IH, depresión
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Estiripentol
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Potenciador de la inhibición -GABA-T + - recaptación + ↑ t apertura de GABAA. - CYP 3A4 + - CYP2C19. Tónico clónico + refractario
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Perampanel
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Antg selectivo No competitivo R AMPA. ↓ frec de crisis. Tónico clónico + parcial
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Biperideno
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Anticolinérgicos centrales. Antiparkinsoniano. Graves RA: pérdida de memoria reciente; Sobredosis: Excitación
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Prociclidina
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Anticolinérgicos centrales. Antiparkinsoniano. Graves RA: pérdida de memoria reciente; Sobredosis: Excitación
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Trihexifenidilo
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Anticolinérgicos centrales. Antiparkinsoniano. Graves RA: pérdida de memoria reciente; Sobredosis: Excitación
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Levodopa
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Acción directa: estimulan receptores. Precursor dopamina. Actua D2. Eficas 75%. OFF a los 5 años. No detiene progreso. Problemas CV.
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Apomorfina,
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Acción directa: estimulan R: Agonistas dopaminérgicos: D2>D1. subcutaneo, nodulos asintomático
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Bromocriptina
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Acción directa: estimulan R: Agonistas dopaminérgicos: Ag D2, -a + R 5HT. Ergotico. Valvulopatias, hipotensión. Nigroestriado (antipark), mesolimbico/cortical (psicosis), hipofisis (-prolactina), gatillo (vómitos), ✓ en hiperprolactinemia.
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Carbegolida
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Acción directa: estimulan R: Agonistas dopaminérgicos: Ag D2, -a + R 5HT. Ergotico. Valvulopatias, hipotensión. Nigroestriado (antipark), mesolimbico/cortical (psicosis), hipofisis (-prolactina), gatillo (vómitos), ✓ en hiperprolactinemia.
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Pramipexol
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Acción directa: estimulan receptores: Agonistas dopaminérgicos: D3>>D2>>D1. Ag a2 central. ✓ degeneración neuronal. sequedad de boca
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Ropinirol
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Acción directa: estimulan R: Agonistas dopaminérgicos: D2. D1 nulo. ✓ prolactina + OFF. Edema maleolar
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Rotigitina
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Acción directa: estimulan R: Agonistas dopaminérgicos: D3>>>D2,D1.Transdermico. Mejora sueño. Monoterapia / combinado en fases terminales. Hipotensión
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Carbidopa
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Inh. DOPA descarboxilasa. Antiparkinsoniano
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Benserazida
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Inh. DOPA descarboxilasa. Antiparkinsoniano
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Entacapona
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ICOMT. Parkinson junto con L-Dopa + LAAD. Orina de color rojo
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Tolcapona
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ICOMT. Parkinson junto con L-Dopa + LAAD. Hepatitis fluminante
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Opicapona
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ICOMT. Parkinson junto con L-Dopa + LAAD. >24h
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Selegilina
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IMAOB. Parkinson junto con L-Dopa + LAAD. Aumenta DA, - ox ROS (protectora).Disminuye dosis DA. Arritmias, sequedad de boca
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Rasagilina
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IMAOB. Parkinson junto con L-Dopa + LAAD. ✓OFF+ actua APP ( disminuye acumulo). Infarto
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Safinamida
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IMAOB. Parkinson junto con L-Dopa + LAAD. - canales de Na+ voltaje dependiente, modula transmisión glutamatérgica
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Terapia básica ( L-Dopa+LAAD)
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Reducción dosis L-Dopa. Aumenta t1/2. Disminución DA periférico. Acción rápida. Unión a prot plasmáticas. Competencia entre metabolitos y DA
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Agonistas DA
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En Parkinson cuando hay OFF. 1ª linea en hiperprolactinemia y acromegalia.
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Amantadina
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Favorece liberación+ -recaptación DA. Ag dopaminérgico indirecto. Antivirico. Pierde efectividad a los 6 meses. Pocos RA ( cambios de humor, inflamación de extremidades..)
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Tto espasticidad
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BZD, Baclofeno, dantroleno, tiazanidina, toxina botulinica
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ELA
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Riluzol ( antg NMDA + kainato) + bloqueo canales de Na+
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A-Ben-Broti-Cloti-Lo-Mi-Me
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BDZ semivida corta. Para A,N, I (tarda en dormir y despierta pronto(Lormetazepam))
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BDZ semivida larga
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A, N, I ( despertar frecuente)
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IMIPRAMINA
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Antidepresivo tricíclico. Ansiolítico
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Fluoxetina
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Inhibidores de recaptación de 5-HT. Ansiolítico
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Paroxetina
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Inhibidores de recaptación de 5-HT. Ansiolítico
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Propranolol
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B-bloqueante ansiolítico
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Haloperidol
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Neuroléptico, para personas mayores cuando se ponen agresivas
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Nitrazepam,
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No metabolitos
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Clonazepam,
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No metabolitos
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Oxazepam,
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No metabolitos
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Lorazepam
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No metabolitos
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Temazepam
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No metabolitos
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Clonazepam,
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BDZ comercializado como anticonvulsivo
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Dizepam
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BDZ comercializado para todo
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BUSPIRONA
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Agonistas parciales de receptores 5-HT1A. Ansiolítico no comercializado
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Triazolam,
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Benzodiazepinas hipnóticas
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Midazolam,
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Benzodiazepinas hipnóticas
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Temazepam,
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Benzodiazepinas hipnóticas
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Flunitrazepam,
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Benzodiazepinas hipnóticas
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Flurazepam
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Benzodiazepinas hipnóticas
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Zopiclona,
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No BZD hipnóticos de accion rápida y corta
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Eszopiclona,
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No BZD hipnóticos de accion rápida y corta
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Zolpidem
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No BZD hipnóticos de accion rápida y corta
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Zaleplón
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No BZD hipnóticos de accion rápida y corta
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Clometiazol
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Hipnótico Acción corta, induce dependencia. Uso en delirium tremens,
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Gabapentina
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Antiepilépticos usados como hipnóticos
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Pregabalina
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Antiepilépticos usados como hipnóticos
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Trazodona,
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Antidepresivos hipnóticos
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Mirtazapina,
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Antidepresivos hipnóticos
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Tricíclicos
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Antidepresivos hipnóticos
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Doxilamina,
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Antihistaminico hipnótico
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Hidroxizina,
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Antihistaminico hipnótico
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Clorfenamina y
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Antihistaminico hipnótico
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Difenhidramina
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Antihistaminico hipnótico
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Quetiapina,
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Antipsicótico hipnótico
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Olanzapina
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Antipsicótico hipnótico
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Antipsicóticos típicos
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Neurolépticos. Usado como hipnóticos
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Melatonina,
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Ag del receptor de melatonina.Hipnótico
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Ramelteón,
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Ag del receptor de melatonina.Hipnótico
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Agomelatina
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Ag del receptor de melatonina.Hipnótico
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Loreplidom
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Moduladores del receptor GABA hipnótico
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Suvorexant
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Antagonistas del receptor de orexina. Hipnótico
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Almorexant
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Antagonistas del receptor de orexina. Hipnótico
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Piromelatina
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Agonistas de melatonina/antagonistas
5-HT2A. hipnótico |
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Tarda en dormir
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Midazolam, Triazolam, Brotizolam, Zopiclona, Eszopiclona, Zolpidem, Zaleplon
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Se despierta pronto
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Temazepam (potencia reducida, inicio lento)
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Se despierta pronto
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Flunitrazepam, Lormetazepam
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Despertares frecuentes
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Flurazepam, Quazepam
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Clorpromazina
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Antipsicótico típico
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Levopromazina
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Antipsicótico típico
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Periciazina
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Antipsicótico típico
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Haloperidol
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Antipsicótico típico. Más se usa.
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Droperidol
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Antipsicótico típico
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Flufenazina
|
Antipsicótico típico
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Perfenazina
|
Antipsicótico típico
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Flupentixol
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Antipsicótico típico
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Zuclopentixol
|
Antipsicótico típico
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Clotiapina
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Antipsicótico típico
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Sulpirida
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Antipsicótico atípico. Antiemético
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Tiaprida
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Antipsicótico atípico
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Pimozida
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Antipsicótico atípico
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Clozapina
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Antipsicótico atípico
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Loxapina
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Antipsicótico atípico
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Olanzapina
|
Antipsicótico atípico
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Quetiapina
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Antipsicótico atípico
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Asenapina
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Antipsicótico atípico
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Risperidona
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Antipsicótico atípico
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Sertindol
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Antipsicótico atípico
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Ziprasidona
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Antipsicótico atípico
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Amisulprida
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Antipsicótico atípico
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Aripiprazol
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Antipsicótico atípico
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Paliperidona
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Antipsicótico atípico
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Brexpiprazol
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Antipsicótico atípico
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Iloperidona
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Antipsicótico atípico
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