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FARMACOCINETICA
es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
La farmacocinetica trata:
Dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
PROCESO DE ABSORCION
es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación general o sistémica, atravesando para ello una o más membranas biológicas.
Los factores que determinan la cantidad de fármaco absorbido
Características fisicoquímicas del fármaco
Vía de administración
Características fisicoquímicas del fármaco
• Grado de ionización
• Peso molecular
• Liposolubilidad
Vía de administración
La velocidad y la cantidad de fármaco que accede a circulación sistémica depende de la vía de administración
Biodisponibilidad
Se define como: la fracción (porcentaje) de una
dosis administrada de fármaco inalterado que llega
al flujo sanguíneo (circulación sistémica). Dependiendo de la forma de administración de un
fármaco, llegara una mayor o menor cantidad del
fármaco a la circulación general, es decir, se va
absorber más o menos fármaco.
Absorción por vía oral
Constituye la vía de administración de fármacos más frecuente
Efecto del pH del medio y del pKa del fármaco
Fármacos ácidos: se absorberán en pH más ácidos como el estomago
Fármacos básicos: se absorberán en pH más alcalinos como en duodeno
pH a lo largo del tubo digestivo
Estómago vacío 1
Estómago lleno de alimento 2,5-3,5
Duodeno* 5 *Duodeno es el principal lugar de absorción de los fármacos por vía oral
Yeyuno 7,5
Íleon 9-11
Efecto del pH del medio y del pKa del fármaco
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y cuando se hallan en disolución se encuentran parcialmente ionizados, existiendo un equilibrio entre la fracción ionizada y no ionizada. El pH del entorno del fármaco influye sobre su absorción, debido a su capacidad para
ionizar sus moléculas.
Las formas ionizadas:
son hidrosoluble y difunden mal.
Las formas no ionizadas:
son liposoluble y se absorben con facilidad mediante
difusión simple. Hipertensión
Factores que influyen en la biodisponibilidad de fármacos por vía oral:
Vaciado gástrico
• Influye tiempo de contacto del fármaco con las
mucosas del aparato gastrointestinal
Presencia de alimentos en el aparato digestivo
• La formación de complejos fármaco-alimento
• Los fenómenos de competición por el sistema de
transporte
• El aumento de secreciones gástricas, que pueden
destruir parcialmente el fármaco
Factores que influyen en la biodisponibilidad de fármacos por vía oral:
Metabolismo gastrointestinal por microflora
bacteriana La microflora intestinal puede metabolizar parcialmente algunos fármacos sobre todo mediante reacciones de hidrólisis y de reducción.
Eliminación presistémica o efecto del primer paso: Es la metabolización que experimenta un
fármaco antes de llegar a circulación
sistémica. Si un fármaco es absorbido en el estómago, éste pasará a través de la vena gástrica derecha e izquierda a la vena porta y a través de ésta
llegará al hígado, donde será metabolizado antes de llegar a la circulación sistémica
Absorción por vía sublingual
La alta vascularización permite la absorción
(usualmente por difusión pasiva) de los fármacos. Es un vía útil para sustancias liposolubles y potentes.
El pH de la saliva oscila en entre
6,2-7,4, por lo que solo se absorben bien los ácidos muy débiles y las bases muy débiles.
Al evitar el paso por el estómago, el intestino y el
hígado:
-Se consigue un efecto más rápido e intenso.
-Evita el efecto del primer paso hepático
-Evita la inactivación en el tracto gastrointestinal.
Absorción por vía rectal
La absorción es irregular e incompleta. Los fármacos administrados por vía rectal eluden
parcialmente el efecto de primer paso del hígado,
ya que las venas hemorroidales media e inferiores
son afluentes de la vena cava.
farmacos que se administran por esta vía
fármacos que irritan la mucosa gástrica, o fármacos que se destruyen por el pH o por las enzimas digestivas. Resulta útil en pacientes inconscientes y niños
Características de la administración de fármacos por vía oral, sublingual y rectal
❖La biodisponibilidad de la vía sublingual es mejor que la de la vía rectal y vía oral
❖La vía sublingual permite obtener concentraciones
plasmáticas de forma más rápida que por vía oral.
❖La absorción de fármacos por vía recta es irregular,
incompleta y más lenta que por vía oral.
Absorción por administración parenteral
Intravenosa
• El fármaco se administra directamente en la circulación sanguínea, no hay absorción y por lo tanto su biodisponibilidad es 100%.
• El fármaco llega a la sangre de forma inmediata, y a su lugar de acción, en muy corto tiempo (efecto aparece a los 15 segundos).
Subcutánea
La absorción se realiza por difusión pasiva (fármacos liposolubles) o por difusión a través de poros o canales acuosos existentes en la membrana endotelial de los capilares sanguíneos.
Intramuscular
La absorción es más rápida y regular que por vía subcutánea.
• Resulta útil para fármacos que se absorben mal o se degradan por vía oral o que tiene un primer paso hepático muy importante.
• La absorción puede modificarse con cambios en la vascularización o en el flujo sanguíneo.
Características de la absorción de fármacos por vía inhalatoria
Alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipófilas.
➢ Las células alveolares poseen actividad metabólica por lo que esta vía presenta metabolismo presistémico.
➢ Se utiliza para administrar fármacos:
-Qué actúan específicamente sobre los pulmones (acción local), como los antiasmáticos.
-Los gases usados en anestesia general (acción sistémica)
Características de la absorción de fármacos por vía dérmica
La piel es una vía de absorción de fármacos deficiente, no permite el paso de agua ni sustancias hidrosolubles.
Sólo la administración de fármacos muy liposolubles conseguirán alcanzar concentraciones plasmáticas con efectos terapéuticos.
Características de la absorción de fármacos por vía dérmica
Si la epidermis sufre daños, se facilita el paso de fármacos a través de ella.
➢ Un proceso inflamatorio local o cuadros que intensifican el flujo de sangre por la piel, también se incrementa la absorción.
➢Se utiliza para conseguir efectos locales y reducir al mínimo el riesgo de toxicidad.
Características de la administración de fármacos por vía transdérmica
➢El fármaco se absorbe gradualmente hacia la circulación sistémica.
➢Proporciona efectos sistémicos.
➢Mantiene una concentración sanguínea relativamente constante y reduce la posibilidad de toxicidad.
➢Fármacos que pueden administrarse por
esta vía:
Bajo peso molecular
– Lipofilia intermedia
– Elevada potencia
Características de la administración de fármacos a través de mucosas
via otica: Acción tópica en el
oído externo. El conducto auditivo
externo se comporta
farmacocinéticamente
como la piel.
via conjuntival
El fármaco se puede absorber por el drenaje del conducto nasolagrimal y ejercer un efecto indeseable, puesto que su absorción puede ser muy rápida.
via vaginal
• La mucosa vaginal absorbe gran número de fármacos aplicados de forma tópica.
• La vascularización de la vagina permite el paso de fármacos a la circulación sistémica.