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¿Que es farmacocinetica?
es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
El estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con el acrónimo (ADME)
¿Que trata la farmacocinetica?
Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
¿Que es el proceso de absorcion?
es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación general o sistémica, atravesando para ello una o más membranas biológicas.
¿Como son las membranas celulares?
son semipermeables y actúan como barrera selectivas al paso de las moléculas.
¿Como se realiza el paso del agua y de las moleculas pequeñas y con caracteristicas liposolubles?
Se realiza con facilidad
¿Que requieren las moleculas con carga elevada y de gran tamaño como las proteinas o farmacos unidos a las proteinas?
Requieren mecanismos de transportes especializados
¿Cuales son los mecanismos de paso a través de las membranas biológicas?
Difusion pasiva, Difusión pasiva y efector del pH del medio, Difusión convectiva o Filtración, Transporte facilitado, Transporte activo, Transporte vesicular: Pinocitosis
¿Que es difusion pasiva?
Es un proceso de difusión espontánea de una molécula a través de una membrana según un gradiente de concentración (fuerza conductora del proceso).
¿La difusion pasiva necesita aporte de energia?
No, ni la ayuda de un transportador
¿Quienes sulen usar los mecanismos de difusion pasiva?
Es el mecanismo que suelen usar los ácidos y bases débiles, y en general la mayoría de los fármacos de tamaño pequeño o mediano (< 500-650 Da).
¿Cual es la forma que se difunde a traves de la membrana de la bicapa lipidica, cuando se trata de acidos y bases debiles?
Es la forma no ionizada, ya que la forma ionizada no puede hacerlo salvo que presente una lipofilia elevada.
¿Que pasa si el Ph es diferente a ambos lados de la membrana de absorcion?
la concentración de las formas ionizada y no ionizada de las ácidos y bases débiles dependerá del pH de cada zona.
¿Donde ocurre que el ph es diferente en ambos lados?
en la sangre con respecto a la luz intestinal,
¿Donde se absorben los ácidos débiles?
Ocurren sobre todo en el estomago y al llegar al plasma se disocian, favoreciendo el paso desde la luz gástrica al plasma
¿Donde se absorben las bases debiles?
se absorben en el intestino, ya que esta zona predomina la forma no ionizada.
¿por donde pasan el agua y las sustancias hidrófilicas de bajo peso molecular en la difusion convectiva o filtración?
pasan a través de canales o poros acuosos que atraviesan la membrana y comunican las zonas acuosas que se encuentran en ambos lados de ellas.
¿Como se produce el paso?
el paso se produce desde la zona de mayor concentración a otra de concentración menor, al igual que la difusion pasiva. En el momento en el que las concentraciones se igualen, el proceso se interrumpe.
¿Cual es el nombre que recibe y en donde tiene su origen los poros de la difusion convectiva?
La presencia de estos poros tiene su origen
en una familia de proteínas integrales de
membranas que reciben el nombre de
acuaporinas
¿Que necesita el transporte facilitado?
Necesita la participación de un transportador.
¿A favor de que se produce el transporte facilitado?
Se produce a favor del gradiente de concentración y sin
gasto de energía
¿Que puede presentar el transporte facilitado?
puede presentar saturación e inhibición competitiva
¿Porque se puede producir la inhibición competitiva?
Los transportadores que utilizan los fármacos son los mismos que los empleados por las moléculas endógenas, por lo que tiene que existir una semejanza estructural entre las moléculas exógenas y la endógena, pudiendo producirse una inhibición competitiva.
¿Quienes utilizan el sistema de Transporte facilitado?
Utilizan este sistema sustancias de gran tamaño como la glucosa y otros monosacáridos.
¿Que necesita el transporte activo?
Necesita un transportador
¿De que trata el Transporte activo?
de un proceso selectivo,
¿Que puede presentar el Transporte activo
puede presentar saturación e inhibición
competitiva.
¿Que requiere el transporte activo?
requiere un consumo de energía procedente del metabolismo celular (ATP).
¿Como se realiza el transporte activo?
Se realiza en contra del gradiente e concentración,
¿Como debe unirse el farmaco en el mecanismo de Transporte activo?
unirse a una zona específica de la molécula del transportador, formándose un complejo fármaco-transportador, y como consecuencia de un cambio de conformación de la proteína, se realiza la transferencia del fármaco al otro lado de la membrana.
¿Como ocurre el transporte vesicular: pinocitosis?
La membrana celular se invagina, rodea el líquido o
la partícula y vuelve a fusionarse.
¿Que da a lugar el transporte vesicular?
formación de una pequeña vesícula que se
desprende de la membrana y pasa al interior de la
célula.
¿Quienes suelen usar el transporte vesicular?
Suelen usarlo las moléculas de peso molecular
elevado.
¿que requiere el Transporte vesicular: Pinocitosis?
Requiere cierto gasto de energía
¿Cuales son los Factores que determinan la cantidad de fármaco absorbido?
Características fisicoquímicas del fármaco
Vía de administración
¿Cuales son las caracteristicas fisicoquímicas
del fármaco?
Grado de ionizacion, peso molecular, liposolubilidad
¿Cuales son las vias de administracion?
La velocidad y la cantidad de fármaco que accede a circulación sistémica depende de la vía de
administración
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas de la difusion pasiva?
pKa del fármaco
• pH del medio
• Coeficiente de distribución
• Gradiente de concentración
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas de la difusion convectiva?
Diámetro de los poros
• Número de poros
• Carga eléctrica de la molécula
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas del transporte facilitado?
Naturaleza del transportador
• Gradiente de concentración (concentración
del fármaco): posible saturación.
• Inhibición competitiva
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas del transporte facilitado?
Naturaleza del transportador
• Posible saturación.
• Inhibición competitiva