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Formación y degradación AcH
Enzima CAT une Colina + AcetilCoA y la acetilcolinesterasa degrada
Función Hemicolinio
Inhibe la recaudación de AcH
Receptores SNPS
-Muscarínicos: Glándulas (M1 y M3), Corazón (M2), Músc liso (M2 y M3), Respiratorio (M4) y cerebro (M1-M5)
-Nicotínicos: Placa motora y neuronales
Clínica S. anticolinérgico y tto
-Periférico: Sequedad piel y mucosas, fotofobia y visión borrosa, rubefacción e hipertermia
-Central: Confusión, agitación psicomotriz, convulsiones y coma
-Tto: Fisostigmina (anticolinesterásico) o Diazepam (si convulsiones)
Acción colinomiméticos directos
Son agonistas de muscarínicos (estimulan fibras postsinápticas del SNPS)
Efectos colinomiméticos directos
-CV: HipoTA, menor Fc e ionotrópico-
-Respiratorio: Activa M3 (contracción músc liso y secreción traqueobronquial)
-Digestivo: Activa M1 y M3 --> +peristaltismo y secreción, relajación de esfínteres (diarrea)
-GU: Favorece micción voluntaria (contrae músc detrusor y relaja trigono y esfínter de vejiga
-Ojo: Miosis, facilita drenaje humor acuoso (M2)
-Gl. exocrinas: Secreción sudoríparas, lagrimales, nasofaríngeas y salivares (M3)
Indicaciones colinomiméticos directos
-GI: Íleo paralítico, distensión abdominal, atonía, retención gástrica y megacolon congénito (Betanecol n.c)
-Urinario: Atonía vesical, retención urinaria y vejiga hipotónica
-Gl. salivares: Evitar sequedad S. Sjörgen o RT (Pilocarpina)
-Ojo: +Secreción lacrimal por S. Sjörgen o RT, glaucoma o revertir midriasis (Pilocarpina)
RAM Colinomiméticos
-Toxicidad muscarínica o nicotínica
Contraindicaciones colinomiméticos
Asmáticos, Hipertiroideos, Cardiopatía isquémica o úlcera péptica
Acción y nombres colinomiméticos indirectos
-Inhibe acetilcolinesterasa
-Neostigmina, Piridostigmina, Edrofonio, Fisostigmina, Donepezilo, Galantamina y Rivastigmina
Indicaciones colinomiméticos indirectos
-GI: Parálisis intestinal o atonía vesical (Neostigmina)
-Músc esquelético: Diagnóstico miastenia grave (Edrofonio) y para tto (neostigmina y piridostigmina)
-Post-anestestia: Revierte parálisis muscular (neostigmina y edrofonio)
-Int. por anticolinérgicos: Fisostigmina (muy grave, n.c)
-Alzheimer: Donepezilo, Galantamina o Rivastigmina
RAM colinomiméticos indirectos
-Int. insecticidas: Miosis, dolor ocular, BC, vómitos, diarrea, sudación y fasciculaciones
-Int. grave: Parálisis muscular, ataxia, convulsiones, coma, muerte por hipoxia --> se toma Atropina y reactivadores acetilcolinesterasa (Diacetilmonoxima o Pralidoxima)
Contraindicaciones colinomiméticos indirectos
Obstrucción mecánica intestinal o vesical, déficit motor por inflamación intestinal o peritonitis.
Nombres antagonistas muscarínicos
Tropicamida, Cliclopentolato, Biperideno, Trihexifenidilo, Escopolamina, Oxibutinina, Tolterdina, Darifenacina, Ipratropio, Tiotropio, Aclidinio, Glicopirronio, Dicicloverina, otilonio, Atropina
Indicaciones neurológicas antagonistas muscarínicos
-Tto discenesias agudas (parkinsonismo) por antipsicóticos (Biperideno)
-Parkinson (Trihexifenidilo o Biperideno): Alucinaciones y somnolencia
-Mareos: Escopolamina
Indicaciones digestivas ant. muscarínicos
-Colon irritable: Dicicloverina u otilonio
-Colitis espasmódica: Butilescopolamina
-Diarrea del viajero, cólico biliar, náuseas y vómitos post-op
Indicaciones anestésicas ant. muscarínicos
-Premedicación anestésica (disminuye saliva y BC): Atropina o Escopolamina
-Prevenir efectos Neostigmina: Atropina
-Prevenir náuseas post-op: Escopolamina
-Tto urgencia a respuestas vagales excesivas
Otras indicaciones ant. muscarínicos (no neurológicas, ni digestivas ni anestésicas)
-CV: IAM, bradicardia, bloqueo AV (Atropina)
-Ojo: Inducción Midriasis y cicoplejía --> corta duración (tropicamida) o larga (ciclopentolato)
-Urológica: Vejiga hiperactiva, disminuye contracción del detrusor (oxibutinina, tolteridina o darifenacina)
-Respiratoria: Disminuye secreciones, inflamación y BC (Ipratropio, Tiotropio, Aclidinio y Glicopirronio)
-Toxicológicas: Int. por anticolinesterásicos o muscarínica por setas (Atropina)
RAM antagonistas muscarínicos
Sequedad boca, fotofobia, visión borrosa, aumento presión intraocular, retención urinaria en HPB, Cleo adinámico, trastorno atención, amnesia, delirio
Contraindicaciones antagonistas muscarínicos
Glaucoma, Retención urinaria y obstrucción GI
Acción BNM despolarizante
Suxametonio
-Acción parecida a dosis altas de AcH o inh. de acetilcolinestarasa --> duración corta por metabolización a succinilcolina por pseudocolinesterasa
-1º fasciculaciones y después parálisis flácida
-No se revierte al añadir AcH, se potencian con inh. de acetilcolinesterasa
RAM BNM despolarizantes
-Arritmias: Dosis bajas inonotrópico y cronotrópico-, a dosis altas taquicardia
-Hiperpotasemia, aumento presión intraocular y craneal, parálisis muscular larga duración, mialgias y espasmo del masetero
Fcos BNM no despolarizantes
Atracurio, Cisatracurio y Ronurio
Acciones BNM no despolarizantes
-Ant. comp. de AcH en R. nicotínico de placa motora
-Efecto antagonizado por inh. acetilcolinesterasa o Sugammadex
-No pasan al SNC
-Efecto potenciado por anestésicos y ATB
RAM BNM no despolarizantes
-CV: Alteraciones Fc (atracurio y cisatracurio)
-Hipotensión, reacciones anafilácticas o miopatía (sobre todo en I respiratoria)
Acción toxina botulínica
-Inh. liberación de AcH de los axones (Inh. SNAP-25)
-Inh. liberación de nt nociceptivos (sts. P): antimigrañoso
-Pierde efectividad si se desarrollan Ac
indicaciones toxina botulínica
Estrabismo, tortícolis, disfonía espástica, espasticidad focal miembros, vejiga hiperactiva, hiperactividad detrusor, hiperhidrosis, fines estéticos y antimigraña
RAM toxina botulínica
-Cefalea, mareo, disfagia, ptosis del párpado, ojos secos, visión borrosa, sequedad boca, dolor inyección
-Atrofia muscular, síntomas como gripe
Contraindicaciones toxina botulínica
Hipersensibilidad, trastornos musculares