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LTB4
Quimiotáctica (inflamación) 16
PGE2
VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); BD y ↓Secreción bronquial (pulmón); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16
PGE1
Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16
PGI2
VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); VD y antiagregante (SCV); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); NO PROVOCAN contracción en útero gravido (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16
Lipoxinas
Inhb quimiotaxis y la adhesión al endotelio (inflamación) 16
TXA2
VC y agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI) 16
LTC4
Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas; Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI) 16
LTD4
Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas (SCV); ↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón) 16
LTE4
↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón) 16
PGF2α
VC, agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Contraen musculatura en útero no grávido, > cuando se acerca la menstruación: cuadros dismenorreicos, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor) 16
PGD2
VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor) 16
Alprostadil Cardio
Análogo de PGE1 VD y antiagregante plaquetario, evita el cierre del ductus arteriosus 16
Alprostadil Uro
Análogo de PGE1 Tto. disfunción erectil (hoy en segunda línea) VD, provoca erección, relajante del cuerpo cavernoso (inhb α1) Cefaleas, hipotensión 16
Misoprostol
Análogo de PGE1 Tto. lesiones erosivas gi, control de úlcera duodenal, prevención de lesiones gi por AINE Diarrea NO en mujeres embarazadas (contracción útero grávido: abortos) 16
Dinoprostona
Análogo de PGE2 Oxitócico (estimulatne del parto); expulsión de feto muerto y aborto espontáneo ↑Amplitud y frecuencia de contracciones uterinas con dilatación cervical Estimula la motilidad gi, ↑Tª corporal (acción hipotalámica) NO si el parto aún ha comenzado. NO adm junto con oxitocina. NO en fases tempranas del embarazo 16
Epoprostenol
Análogo de PGI2 En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Perfusión t1/2 corto Uso hospitalario 16
Iloprost
Análogo de PGI2 (derivado sintético) En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Mayor semivida que epoprostenol Derivado semisintético de epoprostenol 16
Lantanoprost
Análogo de PGF2α Tto. glaucoma y miótico Hipotensor ocular, ↓presión intraocular Pigmentación del iris Tópica nocturna Profármaco Monoterapia o terapia combinada con antg adrenérgicos, colinérgicos e inhb de la anhidrasa carbónica 16
Dazoxibén
Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) PGH2 seguiría produciendo la VC y agregación del TXA2, enmascarando los efectos del fármaco 16
Daltrobán
Antg del receptor TXA2/PGH2 16
Sulotrobán
Antg del receptor TXA2/PGH2 16
Ridogrel
Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 16
Picotamida
Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 ↓Accidentes cardiovasculares en diabéticos 16
Montelukast
Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos BD aditivos a corticosteroides y β-adrenérgicos 16
Zafirlukast
Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos 16
Zileutón
Inhb selectivo de la 5-LOX (Inhb la síntesis de leucotrienos) Bloq BC 16
NO (Óxido nítrico)
↑Ca2+ Dosis bajas VD (x lib GMPc), antiagregante plaquetario, nt a nv central, BD inhalado; dosis altas (matacelula, citotóxicos) 16
NTG (nitroglicerina)
Lib de óxido nítrico (indirecto: metabolismo) Angina e infarto agudo de miocardio VD superpotente 16
Nitrosotioles
Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho) 16
NONOatos
Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho) 16
L_NMMA
Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16
L_NNA
Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16
L_NIL
Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16
Sildenafilo
Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16
Vardenafilo
Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16
Tadalafilo
Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16
Factor activador de las plaquetas (PAF)
Ativa PLC(→IP3+DG) y PLA2 (→Eicosanoides) Agregación y activación de plaquetas, quimiotáctico, VD, ↓Resist periférica, ↑Permeabilidad vascular y extravasación de fluidos, BC, hipersecrección de edema y moco, ulcerogénico, implicado en ovulación implantación y parto 16
Ginkgólido B
Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Terpenos del Ginkgo biloba 16
Kadsurenona
Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Lignanos 16
Glucocorticoides
Bloq PLA2 (Antg PAF) Antiinflamatorio 16
Angiotensina II
Receptor AT1 acoplado a prot G (↑DAG→↑PKC→Crecimiento celular, hipertrofia, fibrosis)+(↑IP3→Ca2+→VC, lib aldosterona); AT2 (acciones opuestas a AT1) TODO ACCIONES AT1: [ ↑PA: Hipertensión, inotropismo positivo, promueve el crecimiento celular (SCV); VC, ↑Vasopresina, estimula la sed (SN); ↑Reabsorción tubular de sodio, ↓Flujo sanguíneo renal, ↑Presión intraglomerular (riñón); ↑Catecolaminas y aldosterona (glándulas suprarrenales); promueve la infiltración leucocitaria, lib radicales libres (R. inflamatoria) ] Bradicardia refleja 16
Aldosterona
VC, ↑Retención de Na+, ↑Volumen sanguíneo, ↑PA 16
β-Bloq (en c. yuxtaglomerulares)
Inhb de la lib de renina 16
α-metidopa
Inhb de la lib de renina 16
clonidina
Inhb de la lib de renina 16
AINES
Inhb de la lib de renina 16
Péptido análogos al angiotensinógeno
Inhb de la actividad de renina 16
Pentapéptidos pepstatina y N-acetilpepstatina
Inhb proteasas como renina 16
Ac monoclonales vs renina humana
Inhb de la actividad de renina 16
Enalkiren
Inhb específico de renina IV 16
Aliskiren
Bloq conversión de angiotensinógeno a angiotensina I: Inhb específico de renina (actua en el origen de la hipertensión) Tto. hipertensión esencial, tto. diabetes, tto. enf cardiovasculares y renales Acción cardioprotectora, reducción significativa de hipertrofia ventricular izquierda, ↓Riesgo de complicaciones cardiacas, cerebrovasculares y progesión de la disfunción renal Oral 16
Zankiren
Inhb específico de renina 16
Remikiren
Inhb específico de renina 16
Captopril
Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con sulfhidrilo Único IECA que no es profármaco 16
Enalapril
Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con dicarboxilo 16
Fosinapril
Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con fósforo 16
Losartan
Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16
Valsartan
Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16
Candesartan
Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16
Bradicinina
VD arteriolas → ↓PA sistémica (B2), VC en grandes arterias y venas de conducción (B1) VD, ↑Permeabilidad capilar, estimulación terminaciones nerviosas (inflamación y dolor); VD en musc. liso vascular, ↑lib de NO y prostanoides, lib histamina (SCV); contracción musc. liso no vascular: bronquial, uterino e intestinal, ↑Flujo renal y transporte electrogénico de cloruros en el túbulo colector 16
Aprotinina
Inhb actividad de calicreina (Conversión de cininógenos a cininas) 16
Icatibant
Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis 16
Deltibant
Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis 16
Ag B2 (receptor de cininas)
Prevención de hipertensión, infarto de miocardio, arritmias y nefropatía diabética 16
Endotelina 1 (ET-1)
ETA (VC musc liso vascular), ETB (VC musc liso vascular, VD endotelial y aclaramiento de ET-1 circulante). Receptores acoplados a prot G → PLC → ↑Ca2+ intracelular VC más potente conocido. Función patológica CV y renal. Efecto inotrópico y cronotrópico positivo, ↑PA durarera, implicado en aterogénesis y remodelado CV, modula la excreción de Na+ y H2O, ↑tono en vías respiratorias 16
Endotelina 2 (ET-2)
Similares a ET-1, menos VC 16
Endotelina 3 (ET-3)
Similares a ET-1, menos VC. También Antiagregante plaquetario 16
Bosetan
Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas 16
Ambrisentan
Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas (EL QUE MENOS LAS ELEVA DE TODOS, FÁRMACO DE ELECCIÓN) 16
Macitentan
Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas 16
Péptido natriurético auricular humano (ANP)
Inhb la recaptación de Na+ en el túbulo proximal y ↓reabsorción de Na+ y agua en los túbulos colectores medulares Natriurético y diurético sin modificar la eliminación de K+: produce dilatación de la arteriola aferente glomerular, ↑velocidad de filtración glomerular, VD y ↓renina y aldosterona Se degrada por la endopeptidasa neutra (ENP) Se libera por distensión de la pared articular debido a un aumento de la volemia. [ ] ↑↑ en ICC, IRC y HTA esencial 16
Nestiritida
Análogo del péptido natriurético auricular ANP 16
Omapatrilato
Inhb de la EPN (endopeptidasa neutra, degrada PNA) y ECA (enz convertidora de angiotensina, crea angiotensina II) Aumenta el efecto depresor, natriurético y antihipertrófico 16
Interleucina 1 (IL-1)
Respuesta inmune e inflamatoria, local y sistémica 16
Interleucina 6 (IL-6)
Mediador inflamatorio 16
Interleucinas 3, 4 y 5 (IL-3, IL-4, IL-5)
Citocinas derivadas de linfocitos 16
Factor de necrosis tumoral (TNF α y β)
Produce prostanoides, citocinas y moléculas de adhesión Quimiotáctico de neutrófilos, macrófagos y activa fibroblastos 16
Interferones (IFN-α2A e IFN-α2)
Tto. linfoma cutáneo de c. T linfoma folicular, hepatitis crónica, esclerosis múltiple Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16
Filgrastim
Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16
Molgramostim
Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16
Aldesleukina
IL-2 Tto. cáncer renal Inmunomoduladora y antineoplasica 16
Daclizumab
Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes 16
Basiliximab
Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes 16
Etanercet
Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16
Infliximab
Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16
Adalimumab
Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16