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33 Cartas en este set
- Frente
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Sistemas recaptación catecolaminas
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-MAO: Neuronas, hígado y epitelio intestinal --> catecolaminas a aldehídos (tb serotonina y dopamina)
-COMT: Metila catecol-OH para producir metoxi |
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Clasificación simpaticomiméticos según mecanismo acción
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-Acción directa: Catecolaminas (A, NA, dopamina e isoproterenol) y no catecolaminas (Fenilefrina, Dimetofrina, Clonidina)
-Acción indirecta: Efedrina, cocaína, tiramina -Acción mixta: Anfetamina, Efedrina y Metanfetamina |
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Características R. alfa-1
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-En SNC postsináptico: Excitador
-SNP (músc liso): Glucogenólisis, liberación K, ionotrópico +, relajación GI y reduce secreción gl. salivales -Agonistas: Fenilefrina y Oximetazolina -Antagonistas: Doxazosina, Prazosina y Terazosina |
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Características R. alfa-2
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-En SNC y SNP
-Postsináptico: Hígado, agregación planetaria y VC -Presináptico: Inh. de liberación de NA -Agonistas: Clonidina y Guanfacina -Antagonista: Yohimbina (n.c) |
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Características R. ß-1
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-Postsináptico: Inotrópico y cronotrópico+, relajación GI, agregación plaquetaria y aumento acción amilana salival
-Agonistas: Dobutamina y Dopamina -Antagonistas: ß-bloqueantes |
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Características R. ß-2
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-Postsináptico: BD, VD, temblor muscular, relajación GI, glucogenólisis e inh. de la histamina
-Agonistas: Salbumatol, Salmeterol, Terbutalina -Antagonistas: Butoxamina (n.c.) |
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Características R. ß-3
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-En TA y vejiga: Cambios metabolismo en lipólisis y termogénesis y antiespasmódico urinario
-Agonista: Mirabegron |
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Características R. ß-4
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En tejido cardíaco: aumenta fuerza y velocidad contracción (sin utilidad terapéutica
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Farmacocinética Adrenalina
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-Por Sc, IM o IV --> semivida corta, no atraviesa BHE
-Actúan MAO y COMT -Se elimina un poco por orina (mucho en feocromocitoma) |
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Acciones Adrenalina
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-CV: Dosis bajas Sc (ß1) --> VD, disminución PA y taquicardia / dosis altas IV (alfa) --> ino- y cronotrópico +, VC y aumento PA
-Músc liso: BD e inh. inflamación (ß2) y descongestionan (VC por alfa) -Músc estriado: Temblores -Metabólico: Glucogenólisis, aumento ác láctico, insulina inh. (alfa-2) |
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RAM Adrenalina
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-Hemorragia cerebral por aumento PA
-Arritminas, anginas -Ataques ansiedad, inquietud, miedo, palpitaciones |
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Contraindicaciones Adrenalina
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-Tto ß-bloqueantes no selectivos
-AINEs -Inh. de la recaptación (antidepresivos) -Inh. de MAO |
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Farmacocinética NA
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-No activa por VO y mala absorción Sc
-Metabolismo por MAO y COMT |
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Acciones NA
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-VC en piel, mucosas, renal y bazo
-No hay VD por ß2 (aumenta R periférica y PA) -CV: Aumento Fc, contractilidad y TAS (Respuesta refleja con bradicardia, aumento postcarga y disminución GC) -Hiperglucemia a dosis altas |
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Contraindicaciones NA
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Embarazadas por contracción de útero
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Farmacocinética Isoproterenol
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-Agonista ß no selectivo
-Buena absorción parenteral, VO y aerosol -Metabolismo COMT y poco MAO -T 1/2 superior (no recaudación en hendidura sináptica) |
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Acciones Isoproterenol
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-Aumenta Fc, contractilidad y VD --> Aumenta TAS, disminuye TAD = baja PA
-Relajación músc lisa bronquial e intestinal -Inh. de histamina y estimula insulina |
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RAM Isoproterenol
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Palpitaciones, taquicardias, cefaleas, bochornos
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CI Isoproterenol
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Antecedentes de coronariopatías (isquemias y arritmias)
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Acciones Dobutamina
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-Isómero- (agonista ß) e isómero + (antagonista alfa)
-Mayor efecto inotrópico+ que cronotrópico |
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Farmacocinética Dopamina
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Metabolismo por MAO y COMT
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Acciones Dopamina
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-Dosis bajas (R. D1): VD, aumento flujo renal y excreción de Na
-Dosis altas (ß1): Inotrópico+ (aumenta PAS) -Dosis muy altas (alfa1): VC |
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RAM Dopamina
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Náuseas, cefaleas, arritmias e HTA
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CI Dopamina
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Tto con inh. de MAO o antidepresivos (Crisis HTA)
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Acciones agonistas alfa1
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-Etilefrina y midodrina (profármacos): VC e HTA para bradicardia sinusal y activación reflejos vagales
-Fenilefrina, Oximetazolina, Nafazolina, tramazolina: Descongestivo vías respiratorias y midriáticos (para HipoTA) |
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Acciones agonistas alfa2
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-Clonidina (VO): Reduce R periféricas, hay HTA y después HipoTA paradójica --> enlentece liberación catecolaminas (para S. abstinencia opioides)
-Guanfacina: Modula NA (para TDAH) |
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RAM clonidina
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Disfunción sexual, bradicardia y sedación
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Acciones agonistas ß1
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-Dobutamina: Inotrópico+ en ß1 y VD en ß2: Disminuye poscarga
-Dopamina: Inotrópico+ en ß1 y VD en D1 |
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Acciones agonistas ß2
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-SABA (Salbutamol y terbutalina): Medio rescate
-LABA (Salmeterol y Formoterol): Para EPOC -Ultra LABA (Bambuterol e Indacaterol): EPOC |
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RAM agonistas ß2
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Si nos pasamos se activa ß1 y taquicardia
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Efectos simpaticomiméticos acción indirecta
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-Inh. sistema recaptación (Desipramina nc. y cocaína)
-Inh. MAO (Pargilina nc) o COMT (Entcaptona) -Aumenta liberación NA: Cocaína y Tiramina |
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Efectos simpaticomiméticos acción mixta
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-Lisdexanfetamina y Metilfenidato: Bloquean reabsorción de NA y dopamina y aumentan NA (para TDAH)
-Efedrina y fenilpropanolamina: Desplazan NA favoreciendo su liberación y son agonistas a1 (para TDAH y descongestivo vías altas) |
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Indicaciones simpaticomiméticos
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-Reacciones anafilácticas: Adrenalina Sc
-Shock: Dopamina IV (activa ß1) -HipoTA: Agonistas alfa1 (Etilefrina) -HTA: Agonista alfa2 (clonidine) -Congestión ocular y nasal: Agonistas a1 (Oximetazolina, fenilefrina, pseudoefedrina) -Asma: Agonistas ß2 -VC local: Oximetazolina -Midriáticos: Fenilefrina -Inh. contracciones uterinas: Agonistas ß2 (ritodrina) -TDAH: Guanfacina, metilfenidato -Prolongación anestésico: Adrenalina |
