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RAM GI
-Úlcera gastroduodenal (peor es Diclofenaco)
-Se puede tamponar para que se liberan en intestino
-FR: Antecedentes úlcera, Helicobacter pylori, hemodiálisis, dosis alta de AINE, asociación con anticoagulantes, corticoesteroides o antidepresivos; uso de 2 AINE o edad (IBP)
-COXIB son + seguros (Aceclofenaco, Celecoxib e Ibuprofeno)
RAM hepáticas
-Retirada mercado por hepatopatía grave: Ibufenaco, Nimesulida, Sulindaco
-Mejor tolerados: Fenamatos y Oxicamas
-CI en cirrosis (recomendado Celecoxib y Etoricoxib períodos cortos)
-S. Reye: AAS en niños con virus
-Límite diario Paracetamol 3g (NAPQI)
RAM CV
-COXIB mayor riesgo trombótico (por inh. PGI2)
-AAS y Naproxeno los mejores
RAM renales
-Puede causar HTA e IR por inh. de COX1 (disminuye PGI2 que VD)
-Inh. COX-2 provoca retención de Na con hiperpotasemia (Edemas por inh. PGE2)
-Paracetamol peor tolerado a nivel renal
-Nefropatías: Causadas por salicilicatos y pirazolonas
Otras RAM (no hepáticas, ni CV, ni renales, ni GI)
-Anemia por hemorragias ocultas (menor probable con Celecoxib
-Discrasias sanguíneas graves: Agranulocitosis, neutropenia, anemia aplásica
-Reacciones hipersensibilidad
-Crisis asmática por acumulación de LTC4, D4 y E4
Desarrollo AAS
-Núcleo fundamental: Ác salicílico 2-hidroxibenzoico
-RAM más frecuente: GI
-Salicilatos no aceitados, Diflunisal y formas tamponadas-efervescentes y liberación retardada menos lesivas para el estómago
-S. de Reye
Desarrollo Indometacina
-Introducido para artritis reumatoide, pero uso para gota
-Poco usada por muchas RAM: Cefaleas en ancianos, mareos y alteraciones digestivas
-Administración oral, rectal y tópica
Desarrollo Ibuprofeno
-Alivio sintomático de dolores ocasionales leves o moderados: Cabeza, dentales, menstruales, musculares y fiebre
-Dosis bajas: Analgésico o antitérmico
-Dosis elevadas: Mismas RAM que otras AINEs
Desarrollo Metamizol
-Analgésico y antitérmico (2g equivalentes a opioides)
-Menos lesivo para mucosa gástrica que AAS
-No complicaciones hemorrágicas, y probabilidad de hemorragia GI como Paracetamol
-Ligero relajante muscular liso y agranulocitosis
Desarrollo Paracetamol
-Analgésico (nivel central e interacción con HT5 y NA) y antitérmico (1ª elección, sobre todo niños) con débil antiinflamatoria
-Dolores moderados: Cefaleas, dentales y dismenorrea
-Año 2000: Artrosis, dolor musculoesquelético y AR
-Tolerabilidad digestiva, renal, no altera agregación plaquetaria y hepatotoxicidad en sobredosis
-Metabolito NAPQI
Interacciones AINE
-Antiácidos: Aumenta eliminación AINE si pH orina>7
-Sucralfato y resinas: Retrasan absorción AINE
-Probenecid: Aumenta efecto AINE
-AntiHTA: Disminuye su efecto
-Anticoagulantes: Efecto sinérgico (+ riesgo hemorragias)
-Antidiabéticos orales: aumenta efecto sulfonilureas
-Anticonvulsionantes: Aumentan fenitoina
-Digoxina, AMG, Litio y Ciclosporinas: Aumentan todas
-Insulina: Con Salicilatos disminuye su actividad
-Cefalosporinas: Con AAS aumenta riesgo hemorragia