- Barajar
ActivarDesactivar
- Alphabetizar
ActivarDesactivar
- Frente Primero
ActivarDesactivar
- Ambos lados
ActivarDesactivar
- Leer
ActivarDesactivar
Leyendo...
Cómo estudiar sus tarjetas
Teclas de Derecha/Izquierda: Navegar entre tarjetas.tecla derechatecla izquierda
Teclas Arriba/Abajo: Colvea la carta entre frente y dorso.tecla abajotecla arriba
Tecla H: Muestra pista (3er lado).tecla h
Tecla N: Lea el texto en voz.tecla n
Boton play
Boton play
72 Cartas en este set
- Frente
- Atrás
- 3er lado (pista)
|
Los fármacos antisicóticos en general se consideran
|
Antagonistas dopamonergicos
|
|
|
Antipsicóticos de alta potencia
|
Haloperidol o flufenacina
|
|
|
Antipsicóticos de baja potencia
|
Cloropromacina y tioridacina
|
|
|
La mayoría de los antipsicóticos son de igual eficacia excepto
|
Clozapina y olanzapina
|
|
|
Los medicamentos que más se combinan con los antipsicóticos son los antiparkinsonianos ¿por qué?
|
Porque el Parkinson es deficiencia de dopamina y estos fármacos son antagonistas del receptor es de dopamina
|
|
|
Neurolépticos típicos o clásicos, antagonistas dopaminergicos.
|
Fenotiazinas, butirofenonas y tioxantenos
|
|
|
Fenotiazinas
|
Clorpromacina, flufenazina, Trifluoperazina, tioridazina
|
|
|
Butirofenonas
|
Haloperidol, droperidol
|
|
|
Tioxantenos
|
Zuclopentixol
|
|
|
Neuroléptico sus nuevos o atípicos, antagonistas mixtos
|
Clozapina, olanzapina, sulpiride, risperidona, aripiprazol.
|
|
|
Mecanismo de acción de neurolépticos típicos o clásicos.
|
1.- bloqueo de receptores dopaminérgicos.
2.- bloqueante alfaadrenérgico central y periférico. 3.- efectos anticolinérgicos en serio periférico, menor incidencia de efectos extrapiramidales. 4.- bloqueo de receptores histaminergicos H1: sedación |
|
|
Mecanismo de acción de neurolépticos nuevos o típicos
|
1.- bloquean receptores DA.
2.- bloquean receptores 5-HT2A. 3.- anticolinergico. |
|
|
Clasificación química
I.- neurolépticos Triciclicos. |
1.- Fenotiacina.
2.- Tioxantenos. 3.- derivados Dibenzodiazepinas |
Son 3
|
|
Fenotiazinas dimetílica
|
- Clorpromazina.
- levomepromazina. - Prometazina. |
Son 3
|
|
Fenotiazinas Piperazínicas
|
Trifluoperazina
|
Es 1
|
|
Fenotiazinas piperidílicas
|
- Tioridazina
- Properacina |
Son 2
|
|
Derivados de los tioxantenos
|
- Zuclopentixol.
|
|
|
Derivados dibenzodiacepinas
|
- Clozapina.
- Clotiapina. - Olanzapina. - Quetiapina. |
Son 4
|
|
Derivado de la butirofenonas
|
- Haloperidol.
- Bromoperidol. - Droperidol. |
Son 3
|
|
III.- Derivados del Difenil-Butil-Piperidina.
|
- Pimozina.
- Fluspirileno. - Penfluridol. |
Son tres
|
|
IV.- Benzamidas sustituidas.
|
- Sulpirida.
|
|
|
V.- Derivado Benzisoxazol
|
- Risperidona.
|
|
|
La acción antipsicótica está dada por el bloqueo de receptores
|
D3 : sistema mesolimbico,
mesocortical. |
|
|
Estructura general de neurolepticos febitiazinicos.
|
|
|
Clorpromazina
- bloquea D3, D2 y D1. - Sedante. |
|
|
Tioridazina
|
|
|
Tietilpiperazina
|
|
|
Flufenazina
|
|
|
Proclorpremazina
|
|
|
Trifluperazina
|
|
|
Dimetilaminos
|
- Fuerte sedación.
- Moderado bloqueo muscarínico. - Moderado trastorno motor |
|
|
Piperidinicos
|
- Moderada sedación
- Fuerte bloqueo muscarínico - Débil alteración motora |
|
|
Piperazínicos
|
- Poca sedación
- Débil bloqueo muscarinico - Gran trastorno motor |
|
|
Piperidinicos
|
- Moderada sedación
- Fuerte bloqueo muscarínico - Débil alteración motora |
|
|
Piperazínicos
|
- Poca sedación
- Débil bloqueo muscarinico - Gran trastorno motor |
|
|
Levomepromazina
|
|
|
Periciazina
|
|
|
Pipotiazina
|
|
|
Clorprotixeno
- tioxantenos |
|
|
Flupentixol
- decanoato. Deposito. |
|
|
Zuclopentixol
- leve sedación - débil bloqueo muscarinico - alta incidencia de transitorios motores |
|
|
- Zona C
- Zona B - Zona A |
|
|
El átomo de Cl es responsable de
|
- asimetría y atrae la cadena anímica
|
|
|
Zona A: debe ser
|
- dimetilamina
- piperazina - purísima N de carácter 3* -porque hay una interacción de carácter irónico con el receptor, con un aspartato o glutamato con el grupo ánimo para que se produzca la interacción. |
|
|
Zona B: actividad óptima
|
- cadena de 3 átomos de C entre los nitrogenos.
- 2 átomos de separación carecen de actividad antisicotica y adquiere actividad antihistaminica y antiparkinsoniana. |
|
|
Zona B: el segundo átomo está sustituido por un metilo
|
Escaso efecto neuroleptico y exalta las propiedades antihistaminicas y antipruriginosas.
|
|
|
Zona B: segundo átomo sustituido por un fenilo o dimetilamino ( voluminoso)
|
Se pierde la actividad neuroleptica
|
|
|
Zona B: el segundo átomo está formando parte del anillo
|
Es menos activo.
|
|
|
Zona C: la sustitución en la posición 1,3 y 4 o bien en ambos anillos conlleva
|
Disminución de la potencia neuroleptica
|
|
|
Zona C: sustitución del H en la posición 2 por un grupo de naturaleza atractor de electrones conduce a
|
Compuestos de mayor potencia siempre que dichos grupos no posean carácter ionico.
- aumenta actividad: Cl, COCH3, CF3, SO2N(CH3)2, SCF3, SO2CH3. - disminuye la actividad OCH3, OH, NH2. |
|
|
SAR Tioxantenos
Cis vs Trans vs doble enlace saturado. |
El isomero cis es más activo que el trans y que el compuesto obtenido de la saturación del doble enlace.
|
|
|
Clozapina
- se usa en los casos extremos |
|
|
Olanzapina
|
|
|
Clotiapina
|
|
|
Quetiapina
- éter aumenta lipofilia - se puede hacer un depósito |
|
|
Amoxapina
|
|
|
Amoxapina
|
|
|
Loxapina
|
|
|
Haloperidol
- butirofenonas |
|
|
Trifluperidol
|
|
|
Espiperona
- es muy potente |
|
|
Droperidol
- corta acción sedante y antiemetica. Usado como sedante neuroleptico. - Se usa en combinación con fentanilo para premedicacion anestésica |
|
|
Fluanisona
|
|
|
SAR Butirofenonas: animo terciario unido al 4 átomo de C del esqueleto
|
Es esencial para la actividad neuroleptica.
|
|
|
SAR butirofenonas:
El alargamiento, acortamiento, ramificación de la cadena propil |
Disminuye la actividad neuroleptica
|
|
|
SAR butirofenonas:
El alargamiento, acortamiento, ramificación de la cadena propil |
Disminuye la actividad neuroleptica
|
|
|
SAR butirofenonas:
El reemplazo del grupo ceto por tio, con grupos oleofinicos o fénico o reducción del carbonilo |
Disminuye la actividad neuroleptica
|
|
|
SAR Butirofenonas:
El flúor es |
Esencial
|
|
|
SAR butirofenonas:
El alargamiento, acortamiento, ramificación de la cadena propil |
Disminuye la actividad neuroleptica
|
|
|
SAR butirofenonas:
El reemplazo del grupo ceto por tio, con grupos oleofinicos o fénico o reducción del carbonilo |
Disminuye la actividad neuroleptica
|
|
|
SAR Butirofenonas:
El flúor es |
Esencial
|
|
|
SAR Butirofenonas:
Variaciones en el amino terciario |
Si. Perdida de la potencia neuroleptica
|
