Farma 1 Todos Los Fármacos

Mecanismo Indicación Acciones Efectos secundarios Contraindicaciones Estructura química Vía/Dosificación Farmacocinética Información adiccional Tema

Agonista muscarínico directo Ésteres de colina (colina+acético) Inactivo por vía oral Prototipo. Se degrada a pH gástrico 7

Inhb la lib de Ach 7

Inhb la captación de colina 7

Agonista muscarínico directo Ésteres de colina (colina+acético) El metilo dificulta su degradación, más resistente a hidrólisis 7

Agonista muscarínico y nicotínico. Facilita la liberación de Ach Estimula la micción Ésteres de colina (colina+carbámico) Más potente y alta resistencia a hidrólisis. Acción más prolongada que ach 7

Agonista muscarínico directo Íleo paralítico y atonía vesical Estímulo gastrointestinal Ésteres de colina (colina+carbámico) Metilado, más resistente a hidrólis 7

Agonista muscarínico directo Alcaloide natural de amarita muscaria. N cuaternario No tiene acción central 7

Agonista muscarínico directo Para aumentar secreciones en uso tópico y colirios. Glaucoma de ángulo ancho y estrecho Miosis y espasmo de acomodación Aumento de secreciones (sudor y salivación) Alcaloide natural de Pilocarpus jaborandi (N terciario) Tópico y colirios 7

Agonista muscarínico directo Alcaloide natural de Areca catechu (N terciario) No es selectivo 7

Agonista muscarínico directo Derivado sintético de arecolina (N terciario) No es selectivo 7

Agonista muscarínico directo Investigación Intensa sobre SNC 7

Agonista muscarínico directo Actividad reconstituyente Aumenta la síntesis de Ach (favorece la captación de colina) Pharmaton complex 7

Agonsita muscarínico indirecto. Inhibe la acetilcolinesterasa Intoxicación con antimuscarínicos Derivado carbámico (éster) con N3 Atraviesa la BHE. Reversible. Larga duración de acción 7

Agonista muscarínico indirecto. Inhibe la acetilcolinesterasa Íleo paralítico y atonía vesical. Diagnóstico y tratamiento de miastenia gravis Estímulo gastrointestinal. Contracción muscular Derivado carbámico (éster) con N4 Reversible. Larga duración de acción 7

Agonista muscarínico indirecto reversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Miastenia gravis Contracción muscular Derivado carbámico (éster) con N4 Reversible. Larga duración de acción 7

Agonista muscarínico indirecto reversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Derivado carbámico (éster) con N4 Reversible. Larga duración de acción 7

Agonista muscarínico indirecto reversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Derivado carbámico (éster) con N4 Reversible. Larga duración de acción 7

Agonista muscarínido indirecto reversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Taquicardia supraventricular y diagnóstico de miastenia gravis Hipotensión y bradicardia. Contracción muscular Alcohol simple con N cuaternario Rápidamente reversible (2-10') 7

Agonista muscarínico irreversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Cataratas Organofosforado Uso en clínica 7

Agonista muscarínico irreversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Glaucoma de ángulo ancho Espasmo de acomodación Organofosforado Uso en clínica 7

Agonista muscarínico irreversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Organofosforado Insecticida 7

Agonista muscarínico irreversible. Inhibe la acetilcolinesterasa Organofosforado Insecticida 7

Agonista muscarínico indirecto. Inhibe la acetilcolinesterasa Alzheimer 7

Agonista muscarínico indirecto. Inhibe la acetilcolinesterasa Alzheimer 7

Agonista muscarínico indirecto. Inhibe la acetilcolinesterasa Alzheimer 7

Agonista muscarínico indirecto. Inhibe la acetilcolinesterasa Alzheimer 7

Agonista muscarínico directo Glaucoma de ángulo ancho Espasmo de acomodación Derivado sintético de pilocarpina. N3 7

Antagonista colinérgico natural Revertir efectos VD por ésteres de colina. Antiespasmódico, antidiarreico, catarros, anestesia, queratitis, iritis Disminuye el tono, peristaltismo, disminuye secreciones nasales y bronquiales, midriásico Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia, estreñimiento Hipertrofia prostática y glaucoma Éster del ácido trópico con un N3 Atropa belladonna y datura stramonium 8

Antagonista colinérgico natural Anticinetósico y antiemético Núcleos vestibulares Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia, estreñimiento Hipertrofia prostática y glaucoma Éster del ácido trópico con un N3 Hyoscyamius niger 8

Antagonista colinérgico sintético Queratitis, iritis Midriásico. Relaja el músculo ciliar, produce dilatación pupilar, pérdida de acomodación . Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia, estreñimiento. Aumento de presión intraocular En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado puede dar ataque agudo de glaucoma Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético Queratitis, iritis Midriásico. Relaja el músculo ciliar, produce dilatación pupilar, pérdida de acomodación . Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado puede dar ataque agudo de glaucoma Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético Queratitis, iritis, fondo de ojo Midriásico. Relaja el músculo ciliar, produce dilatación pupilar, pérdida de acomodación. Parálisis de acomodación Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre,taquicardia y estreñimiento En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado puede dar ataque agudo de glaucoma Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico Disminuye el tono intestinal, el peristaltismo, el espasmo Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre,taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico en vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria) Disminuye la micción Sequedad de boca, piel roja y caliente,fiebre, taquicardia y estreñimiento. Transtornos psiquiátricos En hipertrofia prostática Derivado sintético N3 Anticolinérgico central y antiespasmódico de fibra muscular lisa 8

Antagonista colinérgico sintético competitivo Antiespasmódico en vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria) Disminuye la micción Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 Oral 8

Antagonista colinérgico sintético específico M3 Antiespasmódico en vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria) Inhibe el detrusor Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 Se elimina via renal 8

Antagonista colinérgico sintético Antidiarreico (hiperactividad GI: cólicos, colon irritable) Disminuye el tono y el peristaltismo, disminuye cólicos, espasmo y secreciones Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético específico M1 Úlcera gástrica Disminuye la secreción gástrica Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 8

Antagonista colinergico sintético Antiparkinsoniano Núcleos basales Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético Antiparkinsoniano Núcleos basales Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético Antiparkinsoniano Núcleos basales Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N3 8

Antagonista colinérgico sintético (acción mixta bloqueo nicotinico y muscarínico) Antiespasmódico y midriásico Parálisis acomodación. Selectivo de tubo digestivo, disminuye la absorción intestinal Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético (acción mixta bloqueo nicotinico y muscarínico) Antiespasmódico y midriásico Parálisis acomodación. Selectivo de tubo digestivo, disminuye la absorción intestinal Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico y midriásico. Fondo de ojo Parálisis acomodación. Selectivo de tubo digestivo, disminuye la absorción intestinal Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico a nivel GI y midriásico Disminuye el tono y el peristaltismo, disminuye cólicos y espasmo Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico en vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria) y midriásico Disminuye la micción Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico en vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria) y midriásico Disminuye la micción Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico a nivel GI y midriásico Disminuye el tono y el peristaltismo, disminuye cólicos y espasmo Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico, catarros y anestesia y midriásico Disminuye secreciones nasales y bronquiales Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Antiespasmódico en vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria) y midriásico Disminuye la micción Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 8

Antagonista colinérgico sintético Asma y EPOC Broncodilatador Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 Inhalatoria directa Se utilizan con Beta 2 adrenérgicos 8

Antagonista colinérgico sintético M1 y M3 Asma y EPOC Broncodilatador Sequedad de boca, piel roja y caliente, fiebre, taquicardia y estreñimiento Derivado sintético N4 Inhalatoria directa Duración más larga que bromuro de ipratropio 8

Agonista adrenérgico α1,α2, β1, β2 Vasoconstrictor local combinado con anestésicos locales, midriásico, colapso cardiaco y parada cardiaca, crisis aguda de asma, reacción anafiláctica aguda VC, midriásico, cardiotónico, broncodilatador Hiperactividad simpática IV, IC no oral Nada selectivo 9

Agonista adrenérgico α1,α2, β1, β2 Vasoconstrictor local combinado con anestésicos locales, midriásico, colapso cardiaco y parada cardiaca, crisis aguda de asma, reacción anafiláctica aguda VC, midriásico, cardiotónico, broncodilatador Hiperactividad simpática IV, IC no oral Nada selectivo 9

Agonista adrenérgico α1,α2, β1 Vasoconstrictor local combinado con anestésicos locales, shock hipovolémico o hipotensor Vasoconstricción intensa, midriásico, cardiotónico Hiperactividad simpática IV, IC no oral Nada selectivo 9

Agonista adrenérgico β1, β2 Asma bronquial. bloqueo aurí**** ventricular BD y cardiotónica Hiperactividad simpática, temblor fino No se usa ni se recapta. Es sintética 9

Agonista adrenérgico α1 Hipertensor por vía sistémica, midriásico y descongestivo respiratorio por vía tópica VC, midriásico, descongestiva Hiperactividad simpática Vía oral o tópica 9

Agonista adrenérgico α1 Hipertensor por vía sistémica, midriásico y descongestivo respiratorio por vía tópica VC, midriásico, descongestiva Hiperactividad simpática Vía oral o tópica 9

Agonista adrenérgico α1 Hipertensor por vía sistémica, midriásico y descongestivo respiratorio por vía tópica VC, midriásico, descongestiva Hiperactividad simpática Vía oral o tópica 9

Agonista adrenérgico α1,α2 Midriásico,congestion nasal (rinitis y catarros) VC, descongestivo Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico α1,α2 Midriásico,congestion nasal (rinitis y catarros) VC, descongestivo Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico α1,α2 Midriásico,congestion nasal (rinitis y catarros) VC, descongestivo Hiperactividad simpática Rhinospray 9

Agonista adrenérgico α1,α2 Midriásico,congestion nasal (rinitis y catarros) VC, descongestivo Hiperactividad simpática Vispring 9

Agonista adrenérgico α1,α2 Midriásico,congestion nasal (rinitis y catarros) VC, descongestivo Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico α2 Antihipertensivo, síndrome de abstinencia a opioides (el mono) Hipotensión y disminución de neurotransmisores Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico α2 Antihipertensivo, síndrome de abstinencia a opioides (el mono) Hipotensión y disminución de neurotransmisores Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico α2 Descongestivo respiratorio y ocular; VC vía tópica Descongestivo Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico α2 Descongestivo respiratorio y ocular; VC vía tópica Descongestivo Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) Engorde de animales y Alberto Contador 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) Una única acción diaria y selectivo 9

Agonista adrenérgico β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática, menos efectos adversos Inhalatoria (incrementa la selectividad β2) 9

Agonista adrenérgico β2 Prevención del aborto Antiabortiva Hiperactividad simpática Prepar (nombre comercial) 9

Agonista adrenérgico β1/β2 Antiasmático BD Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico β1/β2 Trastornos cerebrovasculares VD Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico β1 Insuficiencia cardiaca Cardiotónica Hiperactividad simpática 9

Agonista adrenérgico β3 Obesidad Lipolítica, termogénica Hiperactividad simpática En evaluación 9

Agonista adrenérgico β3 Obesidad Lipolítica, termogénica Hiperactividad simpática En evaluación 9

Simpaticomimético indirecto Favorece la liberación de catecolaminas endógenas Riesgo de interacción (se encuentra en los alimentos) 9

Simpaticomimético indirecto Antidepresivos Inhibidores del metabolismo de los neurotransmisores 9

Simpaticomimético indirecto Anestéico local Inhibidor de la recaptación de catecolaminas 9

Simpaticomimético indirecto Antidepresivos Inhibidor de la recaptación de catecolaminas 9

Simpaticomimético indirecto Inhibidor de la recaptación de catecolaminas 9

Simpaticomimético indirecto Inhibidor de la recaptación de catecolaminas 9

Simpaticomimético de acción mixta Liberan catecolaminas 9

Simpaticomimético de acción mixta Descongestivo anticatarral Liberan catecolaminas Oral 9

Simpaticomimético de acción mixta Liberan catecolaminas e inhibe la recaptación Acción prolongada, no se metaboliza por COMT ni MAO 9

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Ataque agudo de migraña VC de los vasos que producen la migraña Derivado polipeptídico de alcaloide ergótico Interfieren con otros receptores como DA, 5HT Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Estimulante de la musculatura lisa Derivado de alcaloide ergótico, carboxamida Interfieren con otros receptores como DA, 5HT Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Ataque agudo de migraña VC de los vasos que producen la migraña Derivado de alacoloide ergótico semisintético Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Trastornos cerebrovasculares Precaución VC cerebral de alcaloides Derivado de alacoloide ergótico semisintético Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Trastornos cerebrovasculares Precaución VC cerebral de alcaloides Derivado de alacoloide ergótico semisintético Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Trastornos cerebrovasculares Precaución VC cerebral de alcaloides Derivado de alacoloide ergótico semisintético Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Antiparkinsoniano Por su acción dopaminérgica Derivado de alacoloide ergótico semisintético Estimulan receptores dopaminérgicos Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Antiparkinsoniano Por su acción dopaminérgica Derivado de alacoloide ergótico semisintético Estimulan receptores dopaminérgicos Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Antiparkinsoniano Por su acción dopaminérgica Derivado de alacoloide ergótico semisintético Estimulan receptores dopaminérgicos Cornezuelo del centeno 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Hipertensión de emergencia, disfunción eréctil, feocromocitoma VD por bloqueo vascular Taquicardia refleja Imidazolina IV 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 Hipertensión de emergencia VD por bloqueo vascular Taquicardia refleja Imidazolina 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 irreversible Feocromocitoma VD Oral Larga duración 10

Bloqueante adrenérgico α1 α2 irreversible Larga duración 10

Bloqueante adrenérgico α1 Adenoma prostático, hipertrofia benigna de próstata Bloqueo del tracto urinario, ↓ contracción trígono, esfíncter vesical, uretra proximal, próstata Quinazolina 10

Bloqueante adrenérgico α1 Hipertrofia benigna de próstata, hipertensión arterial, enfermedad vascular periférica, insuficiencia cardiaca congestiva Bloqueo del tracto urinario, ↓ contracción trígono, esfíncter vesical, uretra proximal, próstata. Bloqueo vascular Muchos, síndrome de Raynaud Quinazolina 10

Bloqueante adrenérgico α1 Hipertensión, enfermedad vascular periférica, insuficiencia cardíaca congestiva Bloqueo vascular dando VD Muchos, síndrome de Raynaud, taquicardia refleja Quinazolina 10

Bloqueante adrenérgico α1 Hipertensión arterial, hipertrofia benigna de próstata (disminuye la contracción en el tracto urinario) Bloqueo vascular dando VD Muchos, taquicardia refleja Quinazolina 10

Bloqueante adrenérgico α1 10

Bloqueante adrenérgico α1 Adenoma prostático, hipertrofia benigna de próstata Bloqueo del tracto urinario, ↓ contracción trígono, esfíncter vesical, uretra proximal, próstata 10

Bloqueante adrenérgico α1 Hipertensión arterial VD tiende a dar bradicardia Muchos, taquicardia refleja Hipotensor vía oral. Crisis hipertensivas vía IV Estimula receptores 5HT1 10

Bloqueante adrenérgico α2 Investigación Aumenta la liberación de NA 10

Bloqueante adrenérgico α2 Investigación Aumenta la liberación de NA 10

Bloqueante adrenérgico α2 Estudio clínico para depresión Aumenta la liberación de NA 10

Bloqueante adrenérgico α2 Estudio clínico para depresión Aumenta la liberación de NA 10

Bloqueante adrenérgico α2 Estudio clínico para depresión Aumenta la liberación de NA 10

Bloqueante α y β Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA Fase final de la gestación para la hipertensión causada por el sobrepeso 10

Bloqueante α y β Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Hipertensión arterial, arritmias cardiacas, isquemia cardiaca, glaucoma Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA, ↓ presión intraocular Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Antihipertensivo a largo plazo, antiarrítmico a corto plazo 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Glaucoma de ángulo abierto ↓ presión intraocular Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Hipertensión arterial, arritmias cardiacas, isquemia cardiaca, profilalix de migrañas Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Hipertensión arterial, arrítmias cardíacas, isquemia cardíaca Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Hipertensión arterial, arrítmias cardíacas, isquemia cardíaca, ANSIEDAD Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Es Sumial. Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Hipertensión arterial, arrítmias cardíacas, isquemia cardíaca Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 y β2 Glaucoma de ángulo abierto ↓ presión intraocular Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial, glaucoma de ángulo abierto (disminuye la presión intraocular) ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial, isquemia cardiaca ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial, arrítmias cardíacas, isquemia cardíaca, profilaxis de migraña Bradicardia, ↓ contractilidad, ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β1 Hipertensión arterial, isquemia cardiaca ↓ PA Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante adrenérgico β2 Investigación Insuficiencia cardiaca, trastornos de conducción AV, asma bronquial Precaución diabéticos, hipotensos, y depresivos 10

Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la liberación de Ach (antagonista indirecto de Ach) 11

Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la liberación de Ach (antagonista indirecto de Ach) Botox 11

Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el receptor nicotínico (compiten con Ach por el receptor) 11

Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el receptor nicotínico (compiten con Ach por el receptor) 11

Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el canal iónico (la Ach se une pero el canal está bloqueado) 11

Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el canal iónico (la Ach se une pero el canal está bloqueado) 11

Primero produce estimulación ganglionar y luego bloqueo ganglionar Estimula ganglios PSP y SP En el bloqueo ganglionar produce despolarzación persistente y desensibilización de receptores 11

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducri dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Liberan histamina de mastocitos, hipotensión, broncoespasmo Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN MANTENIMIENTO. Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Escasos efectos cardiovasculares, a altas dosis lib hys Alergia y asma Bencilisoquinolínicos Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 2min. Se degrada a pH plasmático (corta duración) eliminación de Hofmann. Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución. Duración de acción: 40min Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Bencilisoquinolínicos Normalmente se administran por vía IV Se degrada a pH plasmático (corta duración) eliminación de Hofmann. Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Liberan histamina de mastocitos, hipotensión, broncoespasmo Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Bloqueo de receptores nicotínicos ganglionares (taquicardia e hipotensión). Libera histamina de mastocitos, broncoespasmo Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Prototipo Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN MANTENIMIENTO. Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible ↓ PA tras admin rápida, libera histamina, hipertermia maligna (+) Alergia y asma Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 1-4 min. No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución. Duración de acción: 12-18min Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible HIPERTENSIÓN por adm rápida. Taquicardia (acciones antimuscarínicas) y aumenta de NA. Hipertermia maligna (+) Cardiopatías Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 5min. Larga duración: 60min (más largo que un día sin PAN) Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Reversor específico e irreversible del Rocuronio Reversión del bloqueo neuromuscular Capta y encapsula al Rocuronio o Vecuronio No tiene aparentemente El complejo se elimina por orina Sugar y gamma ciclodextrina 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN RÁPIDA. Intervenciones quirúrgicas, reducri dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Hipertermia maligna (+) Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 1min. Duración de acción: 35 Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN. Intervenciones quirúrgicas, reducri dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 4 min. Duración de acción: 30min Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios 12

Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Anestesia Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Amina cuaternaria Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV 12

Bloqueante neuromuscular Despolarizantes (leptocurare) Agonista de los receptores nicotínicos de la placa motriz. Bloqueo neuromuscular no competitivo Fasciculaciones musculares transitorias. A dosis altas tiene efecto sobre ganglios vegetativos dando bradicardia Salida del potasio intracelular al exterior: Peligroso en desequilibrios electrolíticos, tto con digitálicos o diuréticos, politraumatismos o quemados Vía IV o perfusión No son hidrolizados por AchE; larga duración Excitación excesiva produce pérdida de excitabilidad muscular 12

Bloqueante neuromuscular Despolarizantes (leptocurare) Intervenciones quirúrgicas, manipulaciones ortopédicas, intubación endotraqueal, terapia electroconvulsiva de CORTA duración Agonista de los receptores nicotínicos de la placa motriz. Bloqueo neuromuscular no competitivo Paro cardíaco, hipertermia maligna, shock anafiláctico, parálisis prolongada. Dolores musculares, fasciculaciones, aumento de presión intraocular, bradicardia, hipertermia maligna (+++) Salida del potasio intracelular al exterior: Peligroso en desequilibrios electrolíticos, tto con digitálicos o diuréticos, politraumatismos o quemados, lesiones oculares Infusión IV Inicio de acción: 30-60s. No son hidrolizados por AchE; breve duración se hidroliza con el plasma (butirilcolinesterasas o seudocolinesterasas plasmáticas) Duración de acción: 5-10min Prototipo Excitación excesiva produce pérdida de excitabilidad muscular. Administrado con halotano (anestésico inhalatorio, orignina hipertermia maligna) 12

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción IRRITACIÓN DE MUCOSAS. Pueden dar R. alérgicas Ester Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO SUPERFICIAL SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Ester Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción MAYORES EFECTOS CENTRALES. Pueden dar R. alérgicas Ester LATENCIA. Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea alto pkA; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO SUPERFICIAL SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Ester LATENCIA. Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea alto pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Ester Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción PARESTESIA. Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR INFILTRACIÓN Y EPIDURAL SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores. MAYOR MARGEN DE SEGURIDAD 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR BLOQ NERVIOSO SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. INDICADO EN TODAS MENOS EL BLOQ NERVIOSO SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Inicio rápido. Metabolismo: degradación enz hepática bajo pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR INFILTRACIÓN SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Inicio rápido. Metabolismo: degradación enz hepática bajo pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO REGIONAL IV SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción METAHEMOGLOBINEMIA. Pueden dar R. alérgicas Amida Inicio rápido. Metabolismo: degradación enz hepática bajo pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR BLOQ NERVIOSO SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores 13

H1:PLC; H2:↑AMPc; H3y4:↓AMPc Enrojecimiento (extravasación, VD) inflamación, taquicardia, cefálea pulsátil (hipotensión), a nivel local: edema prutito, urticaria, BC. Contribuye al shock anafiláctico (r. inmune). Interviene en la secrección gástica, memoria, actividad cognitiva, sueño, vigilia 14

Agonista histamínico H1 Aplicación clínica, apenas usados 14

Agonista histamínico H1 Aplicación clínica, apenas usados. TTO. ENF DE MENIÈRE 14

Agonista histamínico H2 Aplicación clínica, apenas usados. Prueba de secreción gástrica 14

Agonista histamínico H2 Aplicación clínica, apenas usados. Prueba de secreción gástrica 14

Agonista histamínico H3 y 4 Aplicación clínica, apenas usados 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Anticinetósico Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), ACCIÓN SEDANTE Sedacción y somnolencia intensa, pocos problemas gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etanolaminas Inicio de acción corta (15-30min), 3-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Anticinetósico Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia intensa, pocos problemas gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etanolaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor, más molestias gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etilendiaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor, más molestias gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etilendiaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Actividad antitusiva moderada 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Ciertos efectos estimulantes centrales Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Ciertos efectos estimulantes centrales Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Duracción de la acción más prolongada Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Piperacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Piperacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación), antiserotonérgico y antidopaminérgico Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD). ACCIÓN ANESTÉSICA LOCAL POR BLOQ CANALES NA+, ANTG α-ADRENOCEPTORES Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Produce cuadros serios de depresión central Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Fenotiacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación), antiserotonérgico y antidopaminérgico Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Produce cuadros serios de depresión central Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Fenotiacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) El de menor sedación y menor actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Pirrolidinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), antiserotonérgica (tto migraña), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), VD (bloq canales Ca2+) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), antiserotonérgica (tto migraña) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2/3ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático 14

Antagonista competitivo reversible H1 (2/3ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático 14

Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14

Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14

Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14

Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14

Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14

Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14

Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14

Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14

Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14

Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14

Inhb de la lib de Hys Prevención en Asma bronquial NO BD por si mismos. Acción profiláctica: impiden la desgranulación de mastocitos Derivado de khellina: bis-cromona Vía inhalatoria 14

Inhb de la lib de Hys Prevención en Asma bronquial NO BD por si mismos. Acción profiláctica: impiden la desgranulación de mastocitos Derivado de khellina Vía inhalatoria 14

5-HT de 1 al 7 (3 asociado a canal iónico, el resto acoplados a proteínas G). 1y5 inhb adenilato ciclasa → ↓AMPc; 2 metb fosfoinositidos: ↑Ca2+; 4, 6, 7 activan adenilato ciclasa VC (5-HT2), VD (5-HT1A, 7, inhib lib NA), BC y ↑agregación (5-HT2), reg hipotálamo (5-HT4) 15

Tto. migraña 15

Tto. migraña Ergóticos 15

Tto. migraña Ergóticos 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto 15

Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 largo (26h) EXCEPCIÓN entre los TRIPTANES 15

Tto. migraña 15

Tto. migraña 15

Profilaxis de migraña 15

Antg CA2+ Profilaxis de migraña 15

Antg CA2+ Profilaxis de migraña 15

Antg CA2+ Profilaxis de migraña 15

Antidepresivos tricíclicos Profilaxis de migraña 15

Antidepresivos tricíclicos Profilaxis de migraña 15

Ag 5-HT1A En desuso 15

Ag parcial 5-HT1A: ↓actividad serotonérgica central Ansiolíticos Azaspirodecanadionas 15

Ag parcial 5-HT1A: ↓actividad serotonérgica central Ansiolíticos Azaspirodecanadionas 15

Ag parcial 5-HT1A: ↓actividad serotonérgica central Ansiolíticos Azaspirodecanadionas 15

Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética 15

Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética 15

Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética 15

Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética 15

Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética 15

Antg 5-HT2, antihistamínica H1 y anti-α1 Tto. HTA (hipertensión arterial). NO en España VD, hipotensión, ↓resist periférica, ↓presión arterial pulmonar, ↓llenado ventrí*****, antiagregante plaquetario Cefalea, vérgito, mareo, somnolencia, debilidad, sed, nauseas Deriv. quinazolínico 15

Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer Antiemético Cefalea, estreñimiento Estructura benzamídica 15

Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer Antiemético Cefalea, estreñimiento Estructura benzamídica 15

Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES 15

Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES 15

Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES 15

Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES 15

Antiserotonérgicos inespecíficos Profilaxis de migraña (antg 5-HT2B), Tto. r. alérgicas, estimulación apetito y tto. cefaleas vasculares Estimula el apetito, ↓hormona del crecimiento (GH), acción sedante Típicas de antg hys y a dosis altas alucionaciones 15

Antiserotonérgicos inespecíficos Profilaxis de migraña (antg 5-HT2B) Digestivo, vascular, neurológico 15

Antiserotonérgicos inespecíficos Profilaxis de migraña (antg 5-HT2B) Estimula el apetito Somnolencia, ↑peso 15

Antiserotonérgicos inespecíficos 15

Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos 15

Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos 15

Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos 15

Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos 15

Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos 15

Inhb triptófano-hidroxilasa en SNC y c. enterocromafines Libera 5-HT y bloq su recaptación 15

↓5-HT. ↓Apetito 15

Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos 15

Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos 15

Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos 15

Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos. Tto bulimia nerviosa 15

Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos 15

Destruye la terminación serotonérgica 15

Aumenta la formación de 5-HT 15

Aumenta la formación de 5-HT 15

Inhb met de 5-HT. Inhb MAO A 15

Inhb met de 5-HT. Inhb MAO B 15

Quimiotáctica (inflamación) 16

VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); BD y ↓Secreción bronquial (pulmón); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16

Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16

VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); VD y antiagregante (SCV); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); NO PROVOCAN contracción en útero gravido (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16

Inhb quimiotaxis y la adhesión al endotelio (inflamación) 16

VC y agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI) 16

Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas; Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI) 16

Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas (SCV); ↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón) 16

↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón) 16

VC, agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Contraen musculatura en útero no grávido, > cuando se acerca la menstruación: cuadros dismenorreicos, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor) 16

VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor) 16

Análogo de PGE1 VD y antiagregante plaquetario, evita el cierre del ductus arteriosus 16

Análogo de PGE1 Tto. disfunción erectil (hoy en segunda línea) VD, provoca erección, relajante del cuerpo cavernoso (inhb α1) Cefaleas, hipotensión 16

Análogo de PGE1 Tto. lesiones erosivas gi, control de úlcera duodenal, prevención de lesiones gi por AINE Diarrea NO en mujeres embarazadas (contracción útero grávido: abortos) 16

Análogo de PGE2 Oxitócico (estimulatne del parto); expulsión de feto muerto y aborto espontáneo ↑Amplitud y frecuencia de contracciones uterinas con dilatación cervical Estimula la motilidad gi, ↑Tª corporal (acción hipotalámica) NO si el parto aún ha comenzado. NO adm junto con oxitocina. NO en fases tempranas del embarazo 16

Análogo de PGI2 En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Perfusión t1/2 corto Uso hospitalario 16

Análogo de PGI2 (derivado sintético) En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Mayor semivida que epoprostenol Derivado semisintético de epoprostenol 16

Análogo de PGF2α Tto. glaucoma y miótico Hipotensor ocular, ↓presión intraocular Pigmentación del iris Tópica nocturna Profármaco Monoterapia o terapia combinada con antg adrenérgicos, colinérgicos e inhb de la anhidrasa carbónica 16

Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) PGH2 seguiría produciendo la VC y agregación del TXA2, enmascarando los efectos del fármaco 16

Antg del receptor TXA2/PGH2 16

Antg del receptor TXA2/PGH2 16

Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 16

Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 ↓Accidentes cardiovasculares en diabéticos 16

Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos BD aditivos a corticosteroides y β-adrenérgicos 16

Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos 16

Inhb selectivo de la 5-LOX (Inhb la síntesis de leucotrienos) Bloq BC 16

↑Ca2+ Dosis bajas VD (x lib GMPc), antiagregante plaquetario, nt a nv central, BD inhalado; dosis altas (matacelula, citotóxicos) 16

Lib de óxido nítrico (indirecto: metabolismo) Angina e infarto agudo de miocardio VD superpotente 16

Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho) 16

Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho) 16

Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16

Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16

Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16

Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16

Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16

Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16

Ativa PLC(→IP3+DG) y PLA2 (→Eicosanoides) Agregación y activación de plaquetas, quimiotáctico, VD, ↓Resist periférica, ↑Permeabilidad vascular y extravasación de fluidos, BC, hipersecrección de edema y moco, ulcerogénico, implicado en ovulación implantación y parto 16

Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Terpenos del Ginkgo biloba 16

Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Lignanos 16

Bloq PLA2 (Antg PAF) Antiinflamatorio 16

Receptor AT1 acoplado a prot G (↑DAG→↑PKC→Crecimiento celular, hipertrofia, fibrosis)+(↑IP3→Ca2+→VC, lib aldosterona); AT2 (acciones opuestas a AT1) TODO ACCIONES AT1: [ ↑PA: Hipertensión, inotropismo positivo, promueve el crecimiento celular (SCV); VC, ↑Vasopresina, estimula la sed (SN); ↑Reabsorción tubular de sodio, ↓Flujo sanguíneo renal, ↑Presión intraglomerular (riñón); ↑Catecolaminas y aldosterona (glándulas suprarrenales); promueve la infiltración leucocitaria, lib radicales libres (R. inflamatoria) ] Bradicardia refleja 16

VC, ↑Retención de Na+, ↑Volumen sanguíneo, ↑PA 16

Inhb de la lib de renina 16

Inhb de la lib de renina 16

Inhb de la lib de renina 16

Inhb de la lib de renina 16

Inhb de la actividad de renina 16

Inhb proteasas como renina 16

Inhb de la actividad de renina 16

Inhb específico de renina IV 16

Bloq conversión de angiotensinógeno a angiotensina I: Inhb específico de renina (actua en el origen de la hipertensión) Tto. hipertensión esencial, tto. diabetes, tto. enf cardiovasculares y renales Acción cardioprotectora, reducción significativa de hipertrofia ventricular izquierda, ↓Riesgo de complicaciones cardiacas, cerebrovasculares y progesión de la disfunción renal Oral 16

Inhb específico de renina 16

Inhb específico de renina 16

Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con sulfhidrilo Único IECA que no es profármaco 16

Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con dicarboxilo 16

Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con fósforo 16

Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16

Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16

Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16

VD arteriolas → ↓PA sistémica (B2), VC en grandes arterias y venas de conducción (B1) VD, ↑Permeabilidad capilar, estimulación terminaciones nerviosas (inflamación y dolor); VD en musc. liso vascular, ↑lib de NO y prostanoides, lib histamina (SCV); contracción musc. liso no vascular: bronquial, uterino e intestinal, ↑Flujo renal y transporte electrogénico de cloruros en el túbulo colector 16

Inhb actividad de calicreina (Conversión de cininógenos a cininas) 16

Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis 16

Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis 16

Prevención de hipertensión, infarto de miocardio, arritmias y nefropatía diabética 16

ETA (VC musc liso vascular), ETB (VC musc liso vascular, VD endotelial y aclaramiento de ET-1 circulante). Receptores acoplados a prot G → PLC → ↑Ca2+ intracelular VC más potente conocido. Función patológica CV y renal. Efecto inotrópico y cronotrópico positivo, ↑PA durarera, implicado en aterogénesis y remodelado CV, modula la excreción de Na+ y H2O, ↑tono en vías respiratorias 16

Similares a ET-1, menos VC 16

Similares a ET-1, menos VC. También Antiagregante plaquetario 16

Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas 16

Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas (EL QUE MENOS LAS ELEVA DE TODOS, FÁRMACO DE ELECCIÓN) 16

Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas 16

Inhb la recaptación de Na+ en el túbulo proximal y ↓reabsorción de Na+ y agua en los túbulos colectores medulares Natriurético y diurético sin modificar la eliminación de K+: produce dilatación de la arteriola aferente glomerular, ↑velocidad de filtración glomerular, VD y ↓renina y aldosterona Se degrada por la endopeptidasa neutra (ENP) Se libera por distensión de la pared articular debido a un aumento de la volemia. [ ] ↑↑ en ICC, IRC y HTA esencial 16

Análogo del péptido natriurético auricular ANP 16

Inhb de la EPN (endopeptidasa neutra, degrada PNA) y ECA (enz convertidora de angiotensina, crea angiotensina II) Aumenta el efecto depresor, natriurético y antihipertrófico 16

Respuesta inmune e inflamatoria, local y sistémica 16

Mediador inflamatorio 16

Citocinas derivadas de linfocitos 16

Produce prostanoides, citocinas y moléculas de adhesión Quimiotáctico de neutrófilos, macrófagos y activa fibroblastos 16

Tto. linfoma cutáneo de c. T linfoma folicular, hepatitis crónica, esclerosis múltiple Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16

Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16

Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16

IL-2 Tto. cáncer renal Inmunomoduladora y antineoplasica 16

Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes 16

Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes 16

Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16

Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16

Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida y reversible y luego, covalente e irreversible Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales (dosis ↑↑ producen acidosis) Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico débil, no se usa, sólo se usa en hipersensible a AAS porque es seguro Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico más potente y de mayor duracción (8-12h) que AAS porque no se hidroliza a salicilato Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica 17

AINE. Inhb selectivo de la ciclooxigenasa 3 (a nivel central) Analgésico, antipirético, NO ES antiinflamatorio NI TP antiagregante. Indicado en: pacientes con úlcera gástrica y gastritis, con tto. con anticoagulantes orales, con gota que tomen Probenecida (uricosúrico), niños con riesgo de padecer S. Reye No es gastrolesivo. Intoxicación aguda: necrosis hepática grave Derivados del para-aminofenol Metab: formación de NAPQI (tóxico), se elimina por glutatión 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Antitérmicos y analgésicos, relajante de la musculatura lisa Menos gastrolesivo sin hemorragias Derivados de pirazolonas 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. COMPETITIVO REVERSIBLE Analgésico y antipirético infantil Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Antiinflamatorio, analgésico, antitérmico y uricosúrico Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas Metabolito de la fenilbutazona 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida e irreversible Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolor lee a moderado, fiebre artritis Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos. > 10% RIESGOS GI Derivados del ácido propiónico Mitad de dosis que el ibuprofeno Enantiómero S(+) del ibuprofeno 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos. EL MEJOR TOLERADO, NO DAÑA EL ESTÓMAGO Derivados del ácido propiónico Gran t1/2 (2adm/día) 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Pueden adm por vía tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolor lee a moderado, fiebre artritis Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Mitad de dosis que el ketoprofeno Enantiómero S(+) del ketoprofeno 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida, reversible y de baja afinidad y luego unión lenta de gran afinidad y lentamente reversible Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Pueden adm por vía tópica 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Gran t1/2 (2adm/día) 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis, gota aguda Antiinflamatorio más eficaz, no uricosúrico Ef. adv: gi, pancreatitis aguda, SNC (cefalea y nervisiosismo), neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica Derivados del ácido acético (Indolacéticos) 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, espondilitis Antiinflamatorio Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos) 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Elevada potencia como analgésico Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos) 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis y gota Antiinflamatorio Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos) Profármaco 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgesia post-operatoria, tendinitis, bursitis, dismenorrea y cólicos renales e inflamaciones agudas Tb tiene actividad uricosúrica, casi no es antiagregante Derivados del ácido acético (Fenilacéticos) Cierta especificidad por la COX-2 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide Alteraciones gástricas y ↑transaminasas Derivados del ácido acético (Naftilacéticos) Profármaco. Cierta selectividad por la COX-2 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide Potente antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo Inhb casi selectiva de la COX-1 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide Potente antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo Inhb casi selectiva de la COX-2 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Tto. artritis reumatoide, dolores por procesos inflamatorios, dismenorreas primarias, estados febriles Analgésico R. adv: dispepsia, diarrea esteatorrea, inflamación intestinal Derivados del ácido antranílico (fenamatos) 17

AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Tto. artritis reumatoide, dolores por procesos inflamatorios, dismenorreas primarias, estados febriles Analgésico y antiinflamatorio R. adv: dispepsia, diarrea esteatorrea, inflamación intestinal Derivados del ácido antranílico (fenamatos) 17

AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Tto. artritis, artrosis AINE con acción uricosúrica < R. adv. que otros AINES Derivado del ácido acético (Indolacético) 17

AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Sulfoanilida 17

AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Oxicams 17

AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs 17

AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs 17

AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs Profármaco 17

AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres 17

AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres 17

AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres 17

AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres 17

Antagonista del ácido fólico por inhibición de dihidrofolato reductasa Antiartrítico primera línea Antiinflamatoria (Libera adenosina) e inmunosupresora NEUMONITIS, alopecia, estomatitis, intolerancia gastrointestinal, leucopenia, mielosupresión, aumento transaminasas Mejora rápida 3-6 semanas. 2 años de terapia continuada 17

Inhibe la síntesis de pirimidinas (inhibidor selectivo de dihidroorotato deshidrogenasa DHODH) Antiartrítico primera línea Reduce la velocidad de sedimentación y la PCreactiva Aumento de transaminasas, diarrea, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, intolerancia GI, pérdida de peso, alopecia reversible, infecciones respiratorias y urinarias leves Larga semividaa Mejoría a las 4 semanas 17

Antiartrítico primera línea y tto de colitis ulcerosa Antiinflamatoria y inmunosupresor. Reduce síntomas, velocidad de sedimentacion, PCreactiva Náuseas, vómitos, diarrea, erupciones exantemáticas, prurito, artralgias, leucopenia Combinación de ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina Bien tolerado. Efectos en 1-2 meses 17

Inhibe la proliferación linfocitaria, disminuye la quimiotaxis leucocitaria, estabiliza las membranas lisosómicas, inhibe la PLA2 Antiartrítico primera línea y antimalárico. Inmunomodulador Disminuye velocidad de sedimentación y el factor reumatoide. MEJORA LA FUERZA PRENSIL DE LA MANO Retinopatía, menos tóxico Eficacia en 4-12 semanas 17

Antiartrítico segunda línea Desuso 17

Antiartrítico segunda línea Desuso 17

Antiartrítico segunda línea Desuso 17

Antiartrítico segunda línea Desuso 17

Antiartrítico segunda línea Desuso 17

Anti-TNF-α y β Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Reacciones locales en el lugar de inyeccion como eritema, dolor, prurito. Infecciones leves de vías respiratorias superiores. Enfermedad desmielinizante Inyeccion subcutánea 2 veces/semana En artritis reumatoide activa que no responde a tto convencional solo o con metotroxato. Dos copias recombinantes humanas del receptor soluble p75 de TNF-alfa 17

Anti-TNF-α y β Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Reacciones locales en el lugar de inyeccion como eritema, dolor, prurito. Infecciones leves de vías respiratorias superiores. Enfermedad desmielinizante Inyeccion subcutánea 2 veces/semana En artritis reumatoide activa que no responde a tto convencional solo o con metotroxato 17

Anti-TNF-α Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Escalofríos, urticarias, cefaleas, disnea, dolor torácico, hipotensión,insuficiencia cardiaca Perfusión IV Semivida prolongada Ac monoclonal quimérico ratónhumano 17

Anti-TNF-α Antiartrítico terapia biológica tercera línea Se une a TNF y bloquea los receptores p55 y p75 e induce la lisis Ac monoclonal humano 17

Antg del receptor IL-1 Antiartrítico terapia biológica tercera línea Se fija al receptor y antagoniza la fijacion de IL-1 inhibiendo la cascada de señalización Reacciones dérmicas locales, hipersensibilidad, facilita la aparicion de infecciones y agrava las existentes Subcutánea Recombinante del antagonista humano del receptor de IL-1 17

Ac vs antígeno CD20 Antiartrítico terapia biológica tercera línea Contra el ag CD20 Semivida de 60-174h y instauracion del efecto lento Ac monoclonal quimérico murino-humano 17

Antiartrítico terapia biológica tercera línea 17

Ac vs IL-6 Antiartrítico terapia biológica tercera línea IL-6 es una citocina inflamatoria producida por macrófagos, células B, T y fibroblastos. Bloquea sus receptores Ac humanizado 17