Hemicolinio	Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la liberación de Ach (antagonista indirecto de Ach)
Toxina botulínica	Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la liberación de Ach (antagonista indirecto de Ach) Botox
Mecamilamina	Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el receptor nicotínico (compiten con Ach por el receptor)
Trimetafán	Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el receptor nicotínico (compiten con Ach por el receptor)
Hexametonio	Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el canal iónico (la Ach se une pero el canal está bloqueado)
Pempidina	Bloqueante de la transmisión ganglionar Interfiere en la acción postsináptica de Ach bloqueando el canal iónico (la Ach se une pero el canal está bloqueado)
Nicotina	Primero produce estimulación ganglionar y luego bloqueo ganglionar Estimula ganglios PSP y SP En el bloqueo ganglionar produce despolarzación persistente y desensibilización de receptores
Alcuronio (dialilnortoxiferina)	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducri dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Liberan histamina de mastocitos, hipotensión, broncoespasmo Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Atracurio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN MANTENIMIENTO. Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Escasos efectos cardiovasculares, a altas dosis lib hys Alergia y asma Bencilisoquinolínicos Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 2min. Se degrada a pH plasmático (corta duración) eliminación de Hofmann. Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución. Duración de acción: 40min Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Cisatracurio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Bencilisoquinolínicos Normalmente se administran por vía IV Se degrada a pH plasmático (corta duración) eliminación de Hofmann. Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Dimetiltubocurarinio (metocurina)	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Liberan histamina de mastocitos, hipotensión, broncoespasmo Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
D-tubocurarina	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Bloqueo de receptores nicotínicos ganglionares (taquicardia e hipotensión). Libera histamina de mastocitos, broncoespasmo Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Prototipo Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Doxacurio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Mivacurio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN MANTENIMIENTO. Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible ↓ PA tras admin rápida, libera histamina, hipertermia maligna (+) Alergia y asma Bencilisoquinolínicos Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 1-4 min. No tienen ación central y distribución escasa. Se eliminan por redistribución. Duración de acción: 12-18min Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Pancuronio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible HIPERTENSIÓN por adm rápida. Taquicardia (acciones antimuscarínicas) y aumenta de NA. Hipertermia maligna (+) Cardiopatías Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 5min. Larga duración: 60min (más largo que un día sin PAN) Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Pipecuronio (pipecurio)	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Intervenciones quirúrgicas, reducir dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Sugammadex	Reversor específico e irreversible del Rocuronio Reversión del bloqueo neuromuscular Capta y encapsula al Rocuronio o Vecuronio No tiene aparentemente El complejo se elimina por orina Sugar y gamma ciclodextrina
Rocuronio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN RÁPIDA. Intervenciones quirúrgicas, reducri dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Hipertermia maligna (+) Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 1min. Duración de acción: 35 Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Vecuronio	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) INTUBACIÓN. Intervenciones quirúrgicas, reducri dosis de anestésicos generales, controlar algun tipo de convulsiones, ocasionalmente oxigenación adecuada Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Sin apenas ef. secundarios Aminoesteroides Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV Inicio de acción: 4 min. Duración de acción: 30min Incremento de efectos bloqueantes neuromusculares con: aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos, antagonistas del calcio, anestésicos inhalatorios
Galamina (gallamina)	Bloqueante neuromuscular No despolarizantes (paquicurare) Anestesia Bloqueo neuromuscular competitivo reversible Amina cuaternaria Absorción vía oral escasa y bien por vía IM. Normalmente se administran por vía IV
Decametonio	Bloqueante neuromuscular Despolarizantes (leptocurare) Agonista de los receptores nicotínicos de la placa motriz. Bloqueo neuromuscular no competitivo Fasciculaciones musculares transitorias. A dosis altas tiene efecto sobre ganglios vegetativos dando bradicardia Salida del potasio intracelular al exterior: Peligroso en desequilibrios electrolíticos, tto con digitálicos o diuréticos, politraumatismos o quemados Vía IV o perfusión No son hidrolizados por AchE; larga duración Excitación excesiva produce pérdida de excitabilidad muscular
Suxametonio (succinilcolina o succinildicolina)	Bloqueante neuromuscular Despolarizantes (leptocurare) Intervenciones quirúrgicas, manipulaciones ortopédicas, intubación endotraqueal, terapia electroconvulsiva de CORTA duración Agonista de los receptores nicotínicos de la placa motriz. Bloqueo neuromuscular no competitivo Paro cardíaco, hipertermia maligna, shock anafiláctico, parálisis prolongada. Dolores musculares, fasciculaciones, aumento de presión intraocular, bradicardia, hipertermia maligna (+++) Salida del potasio intracelular al exterior: Peligroso en desequilibrios electrolíticos, tto con digitálicos o diuréticos, politraumatismos o quemados, lesiones oculares Infusión IV Inicio de acción: 30-60s. No son hidrolizados por AchE; breve duración se hidroliza con el plasma (butirilcolinesterasas o seudocolinesterasas plasmáticas) Duración de acción: 5-10min Prototipo Excitación excesiva produce pérdida de excitabilidad muscular. Administrado con halotano (anestésico inhalatorio, orignina hipertermia maligna)
Cocaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción IRRITACIÓN DE MUCOSAS. Pueden dar R. alérgicas Ester Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Benzocaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO SUPERFICIAL SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Ester Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Procaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción MAYORES EFECTOS CENTRALES. Pueden dar R. alérgicas Ester LATENCIA. Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea alto pkA; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Tetracaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO SUPERFICIAL SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Ester LATENCIA. Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea alto pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Clorprocaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Ester Metabolismo: pseudocolinesterasa sanguínea pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Articaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción PARESTESIA. Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Bupivacaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR INFILTRACIÓN Y EPIDURAL SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores. MAYOR MARGEN DE SEGURIDAD
Levobupivacaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR BLOQ NERVIOSO SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Lidocaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. INDICADO EN TODAS MENOS EL BLOQ NERVIOSO SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Inicio rápido. Metabolismo: degradación enz hepática bajo pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Mepivacaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR INFILTRACIÓN SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Inicio rápido. Metabolismo: degradación enz hepática bajo pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Prilocaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO REGIONAL IV SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción METAHEMOGLOBINEMIA. Pueden dar R. alérgicas Amida Inicio rápido. Metabolismo: degradación enz hepática bajo pKa; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Ropivacaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia. SOBRE TODO POR BLOQ NERVIOSO SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Etidocaína	Anestésico local: Bloq inicio y propagación de los PA, impiden ↑conductividad Na+ dependiente de voltaje. ↓[ ]: ↓PA, ↑ duración PA, ↓frecuencia de disparo. ↑[ ]: impiden el disparo del potencial de acción Anestesia SNC: ↓[ ] depresor central; ↑↑[ ] coma, paro respiratorio, muerte. SCV: ↓[ ] taquicardia, ↑resist periférica; ↑↑[ ] VD arteorial, hipotensión. Tronco y fibras nerviosas: dolor, tª, tacto y propiocepción Pueden dar R. alérgicas Amida Metabolismo: degradación enz hepática pKa 8-9; pH fisiológico parcialmente ionizados. Adm con vasoconstrictores
Histamina	H1:PLC; H2:↑AMPc; H3y4:↓AMPc Enrojecimiento (extravasación, VD) inflamación, taquicardia, cefálea pulsátil (hipotensión), a nivel local: edema prutito, urticaria, BC. Contribuye al shock anafiláctico (r. inmune). Interviene en la secrección gástica, memoria, actividad cognitiva, sueño, vigilia
2-metil-histamina	Agonista histamínico H1 Aplicación clínica, apenas usados
betahistina	Agonista histamínico H1 Aplicación clínica, apenas usados. TTO. ENF DE MENIÈRE
dimaprita	Agonista histamínico H2 Aplicación clínica, apenas usados. Prueba de secreción gástrica
betazol	Agonista histamínico H2 Aplicación clínica, apenas usados. Prueba de secreción gástrica
α-metilhistamina	Agonista histamínico H3 y 4 Aplicación clínica, apenas usados
Difenhidramina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Anticinetósico Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), ACCIÓN SEDANTE Sedacción y somnolencia intensa, pocos problemas gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etanolaminas Inicio de acción corta (15-30min), 3-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Dimenhidrinato	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Anticinetósico Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia intensa, pocos problemas gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etanolaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Mepiramina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor, más molestias gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etilendiaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Tripelenamina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor, más molestias gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etilendiaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Trimeptazina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Actividad antitusiva moderada
Clorfeniramina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Ciertos efectos estimulantes centrales Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Doxilamina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Ciertos efectos estimulantes centrales Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Dexclorfeniramina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Duracción de la acción más prolongada Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Meclicina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Piperacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Hidroxicina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Piperacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Prometacina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación), antiserotonérgico y antidopaminérgico Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD). ACCIÓN ANESTÉSICA LOCAL POR BLOQ CANALES NA+, ANTG α-ADRENOCEPTORES Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Produce cuadros serios de depresión central Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Fenotiacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Alimemazina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación), antiserotonérgico y antidopaminérgico Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Produce cuadros serios de depresión central Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Fenotiacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Triprolidina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) El de menor sedación y menor actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Pirrolidinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Ketotifeno	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), antiserotonérgica (tto migraña), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Azelastina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Cetirizina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Azatadina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Cinarizina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), VD (bloq canales Ca2+) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Ciproheptadina	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), antiserotonérgica (tto migraña) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Pizotifeno	Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores
Bilastina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Emedastina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Cetiricina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático
Ebastina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Epinastina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Levocabastina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Loratadina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Mizolastina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Olopatadina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Rupatadina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Terfenadina	Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h
Fexofenadina	Antagonista competitivo reversible H1 (2/3ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático
Desloratadina	Antagonista competitivo reversible H1 (2/3ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático
Cimetidina	Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote
Oxmetidina	Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote
Ranitidina	Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote
Famotidina	Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote
Nizatidina	Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote
Roxatidina	Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote
Tioperamida	Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente
Clobempropit	Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente
Ciproxifano	Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente
Proxifano	Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente
Cromoglicato disódico	Inhb de la lib de Hys Prevención en Asma bronquial NO BD por si mismos. Acción profiláctica: impiden la desgranulación de mastocitos Derivado de khellina: bis-cromona Vía inhalatoria
Nedocromilo	Inhb de la lib de Hys Prevención en Asma bronquial NO BD por si mismos. Acción profiláctica: impiden la desgranulación de mastocitos Derivado de khellina Vía inhalatoria
Serotonina (5-HT)	5-HT de 1 al 7 (3 asociado a canal iónico, el resto acoplados a proteínas G). 1y5 inhb adenilato ciclasa → ↓AMPc; 2 metb fosfoinositidos: ↑Ca2+; 4, 6, 7 activan adenilato ciclasa VC (5-HT2), VD (5-HT1A, 7, inhib lib NA), BC y ↑agregación (5-HT2), reg hipotálamo (5-HT4)
AINES (paracetamol o AAS; naproxeno o ibuprofeno)	Tto. migraña
Ergotamina + cafeína	Tto. migraña Ergóticos
Dihidroergotamina	Tto. migraña Ergóticos
Sumatriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto
Zomitriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto
Naratriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto
Almotriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto
Rizatriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto
Eletriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 corto
Frovatriptán	Ag 5-HT1 (VC 5-HT1B, bloq inflamación y dolor 5-HT1D) Tto. migraña Nauseas y vómitos, fatiga, sensación de debilidad, HTA transitoria Triptanes Oral T1/2 largo (26h) EXCEPCIÓN entre los TRIPTANES
Dihidroergotamina+Cafeína+Propifenazona	Tto. migraña
Ergotamina+Cafeína+Paracetamol	Tto. migraña
Antg β-adrenérgicos: Atenolol, metoprolol, nadolol, propranolol, timolol	Profilaxis de migraña
Flunarizina	Antg CA2+ Profilaxis de migraña
Nicardipino	Antg CA2+ Profilaxis de migraña
Nimodipino	Antg CA2+ Profilaxis de migraña
Amitriptilina	Antidepresivos tricíclicos Profilaxis de migraña
Nortriptilina	Antidepresivos tricíclicos Profilaxis de migraña
8-OH dipropilaminotetralina (8-OH-DPAT)	Ag 5-HT1A En desuso
Buspirona	Ag parcial 5-HT1A: ↓actividad serotonérgica central Ansiolíticos Azaspirodecanadionas
Ipsapirona	Ag parcial 5-HT1A: ↓actividad serotonérgica central Ansiolíticos Azaspirodecanadionas
Gepirona	Ag parcial 5-HT1A: ↓actividad serotonérgica central Ansiolíticos Azaspirodecanadionas
Domperidona	Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética
Metoclopramida	Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética
Cinitaprida	Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética
Cleboprida	Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética
Cisaprida	Ag 5-HT4. Antg 5-HT3 Tto. enf por reflujo gastroesofágico Acción procinética
Ketanserina	Antg 5-HT2, antihistamínica H1 y anti-α1 Tto. HTA (hipertensión arterial). NO en España VD, hipotensión, ↓resist periférica, ↓presión arterial pulmonar, ↓llenado ventrí*****, antiagregante plaquetario Cefalea, vérgito, mareo, somnolencia, debilidad, sed, nauseas Deriv. quinazolínico
Zacoprida	Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer Antiemético Cefalea, estreñimiento Estructura benzamídica
Metoclopramida	Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer Antiemético Cefalea, estreñimiento Estructura benzamídica
Ondansetron	Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES
Granisetron	Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES
Tropisetrona	Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES
Palonosetron	Antg 5-HT3 Tto. nauseas y vómitos en quimio o radioterapia del cáncer. Ansiolíticos Antiemético Cefalea, estreñimiento SETRONES
Ciproheptadina	Antiserotonérgicos inespecíficos Profilaxis de migraña (antg 5-HT2B), Tto. r. alérgicas, estimulación apetito y tto. cefaleas vasculares Estimula el apetito, ↓hormona del crecimiento (GH), acción sedante Típicas de antg hys y a dosis altas alucionaciones
Metisergida	Antiserotonérgicos inespecíficos Profilaxis de migraña (antg 5-HT2B) Digestivo, vascular, neurológico
Pizotifeno	Antiserotonérgicos inespecíficos Profilaxis de migraña (antg 5-HT2B) Estimula el apetito Somnolencia, ↑peso
Mianserina	Antiserotonérgicos inespecíficos
Clozapina	Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos
Risperidona	Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos
Quetiapina	Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos
Olanzapina	Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos
Ziprasidona	Antisicóticos atípicos. Antg 5-HT2 y Antg dopaminérgicos
para-Clorofenilalanina	Inhb triptófano-hidroxilasa en SNC y c. enterocromafines Libera 5-HT y bloq su recaptación
Fenfluramina	↓5-HT. ↓Apetito
Amitriptilina	Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos
Mianserina	Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos
Fluvoxamina	Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos
Fluoxetina	Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos. Tto bulimia nerviosa
Paroxetina	Inhb presinápticamente la recaptación de 5-HT. Algunos inhb tb la NA Antidepresivos
5,6 y 5,7 Dihidrotriptamina	Destruye la terminación serotonérgica
Triptófano	Aumenta la formación de 5-HT
5-Hidroxitriptófano	Aumenta la formación de 5-HT
Clorgilina	Inhb met de 5-HT. Inhb MAO A
Selegilina	Inhb met de 5-HT. Inhb MAO B
LTB4	Quimiotáctica (inflamación)
PGE2	VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); BD y ↓Secreción bronquial (pulmón); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI)
PGE1	Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI)
PGI2	VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); VD y antiagregante (SCV); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); NO PROVOCAN contracción en útero gravido (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI)
Lipoxinas	Inhb quimiotaxis y la adhesión al endotelio (inflamación)
TXA2	VC y agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI)
LTC4	Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas; Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI)
LTD4	Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas (SCV); ↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón)
LTE4	↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón)
PGF2α	VC, agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Contraen musculatura en útero no grávido, > cuando se acerca la menstruación: cuadros dismenorreicos, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor)
PGD2	VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor)
Alprostadil Cardio	Análogo de PGE1 VD y antiagregante plaquetario, evita el cierre del ductus arteriosus
Alprostadil Uro	Análogo de PGE1 Tto. disfunción erectil (hoy en segunda línea) VD, provoca erección, relajante del cuerpo cavernoso (inhb α1) Cefaleas, hipotensión
Misoprostol	Análogo de PGE1 Tto. lesiones erosivas gi, control de úlcera duodenal, prevención de lesiones gi por AINE Diarrea NO en mujeres embarazadas (contracción útero grávido: abortos)
Dinoprostona	Análogo de PGE2 Oxitócico (estimulatne del parto); expulsión de feto muerto y aborto espontáneo ↑Amplitud y frecuencia de contracciones uterinas con dilatación cervical Estimula la motilidad gi, ↑Tª corporal (acción hipotalámica) NO si el parto aún ha comenzado. NO adm junto con oxitocina. NO en fases tempranas del embarazo
Epoprostenol	Análogo de PGI2 En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Perfusión t1/2 corto Uso hospitalario
Iloprost	Análogo de PGI2 (derivado sintético) En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Mayor semivida que epoprostenol Derivado semisintético de epoprostenol
Lantanoprost	Análogo de PGF2α Tto. glaucoma y miótico Hipotensor ocular, ↓presión intraocular Pigmentación del iris Tópica nocturna Profármaco Monoterapia o terapia combinada con antg adrenérgicos, colinérgicos e inhb de la anhidrasa carbónica
Dazoxibén	Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) PGH2 seguiría produciendo la VC y agregación del TXA2, enmascarando los efectos del fármaco
Daltrobán	Antg del receptor TXA2/PGH2
Sulotrobán	Antg del receptor TXA2/PGH2
Ridogrel	Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2
Picotamida	Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 ↓Accidentes cardiovasculares en diabéticos
Montelukast	Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos BD aditivos a corticosteroides y β-adrenérgicos
Zafirlukast	Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos
Zileutón	Inhb selectivo de la 5-LOX (Inhb la síntesis de leucotrienos) Bloq BC
NO (Óxido nítrico)	↑Ca2+ Dosis bajas VD (x lib GMPc), antiagregante plaquetario, nt a nv central, BD inhalado; dosis altas (matacelula, citotóxicos)
NTG (nitroglicerina)	Lib de óxido nítrico (indirecto: metabolismo) Angina e infarto agudo de miocardio VD superpotente
Nitrosotioles	Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho)
NONOatos	Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho)
L_NMMA	Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina
L_NNA	Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina
L_NIL	Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina
Sildenafilo	Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse)
Vardenafilo	Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse)
Tadalafilo	Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse)
Factor activador de las plaquetas (PAF)	Ativa PLC(→IP3+DG) y PLA2 (→Eicosanoides) Agregación y activación de plaquetas, quimiotáctico, VD, ↓Resist periférica, ↑Permeabilidad vascular y extravasación de fluidos, BC, hipersecrección de edema y moco, ulcerogénico, implicado en ovulación implantación y parto
Ginkgólido B	Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Terpenos del Ginkgo biloba
Kadsurenona	Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Lignanos
Glucocorticoides	Bloq PLA2 (Antg PAF) Antiinflamatorio
Angiotensina II	Receptor AT1 acoplado a prot G (↑DAG→↑PKC→Crecimiento celular, hipertrofia, fibrosis)+(↑IP3→Ca2+→VC, lib aldosterona); AT2 (acciones opuestas a AT1) TODO ACCIONES AT1: [ ↑PA: Hipertensión, inotropismo positivo, promueve el crecimiento celular (SCV); VC, ↑Vasopresina, estimula la sed (SN); ↑Reabsorción tubular de sodio, ↓Flujo sanguíneo renal, ↑Presión intraglomerular (riñón); ↑Catecolaminas y aldosterona (glándulas suprarrenales); promueve la infiltración leucocitaria, lib radicales libres (R. inflamatoria) ] Bradicardia refleja
Aldosterona	VC, ↑Retención de Na+, ↑Volumen sanguíneo, ↑PA
β-Bloq (en c. yuxtaglomerulares)	Inhb de la lib de renina
α-metidopa	Inhb de la lib de renina
clonidina	Inhb de la lib de renina
AINES	Inhb de la lib de renina
Péptido análogos al angiotensinógeno	Inhb de la actividad de renina
Pentapéptidos pepstatina y N-acetilpepstatina	Inhb proteasas como renina
Ac monoclonales vs renina humana	Inhb de la actividad de renina
Enalkiren	Inhb específico de renina IV
Aliskiren	Bloq conversión de angiotensinógeno a angiotensina I: Inhb específico de renina (actua en el origen de la hipertensión) Tto. hipertensión esencial, tto. diabetes, tto. enf cardiovasculares y renales Acción cardioprotectora, reducción significativa de hipertrofia ventricular izquierda, ↓Riesgo de complicaciones cardiacas, cerebrovasculares y progesión de la disfunción renal Oral
Zankiren	Inhb específico de renina
Remikiren	Inhb específico de renina
Captopril	Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con sulfhidrilo Único IECA que no es profármaco
Enalapril	Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con dicarboxilo
Fosinapril	Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con fósforo
Losartan	Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo
Valsartan	Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo
Candesartan	Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo
Bradicinina	VD arteriolas → ↓PA sistémica (B2), VC en grandes arterias y venas de conducción (B1) VD, ↑Permeabilidad capilar, estimulación terminaciones nerviosas (inflamación y dolor); VD en musc. liso vascular, ↑lib de NO y prostanoides, lib histamina (SCV); contracción musc. liso no vascular: bronquial, uterino e intestinal, ↑Flujo renal y transporte electrogénico de cloruros en el túbulo colector
Aprotinina	Inhb actividad de calicreina (Conversión de cininógenos a cininas)
Icatibant	Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis
Deltibant	Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis
Ag B2 (receptor de cininas)	Prevención de hipertensión, infarto de miocardio, arritmias y nefropatía diabética
Endotelina 1 (ET-1)	ETA (VC musc liso vascular), ETB (VC musc liso vascular, VD endotelial y aclaramiento de ET-1 circulante). Receptores acoplados a prot G → PLC → ↑Ca2+ intracelular VC más potente conocido. Función patológica CV y renal. Efecto inotrópico y cronotrópico positivo, ↑PA durarera, implicado en aterogénesis y remodelado CV, modula la excreción de Na+ y H2O, ↑tono en vías respiratorias
Endotelina 2 (ET-2)	Similares a ET-1, menos VC
Endotelina 3 (ET-3)	Similares a ET-1, menos VC. También Antiagregante plaquetario
Bosetan	Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas
Ambrisentan	Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas (EL QUE MENOS LAS ELEVA DE TODOS, FÁRMACO DE ELECCIÓN)
Macitentan	Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas
Péptido natriurético auricular humano (ANP)	Inhb la recaptación de Na+ en el túbulo proximal y ↓reabsorción de Na+ y agua en los túbulos colectores medulares Natriurético y diurético sin modificar la eliminación de K+: produce dilatación de la arteriola aferente glomerular, ↑velocidad de filtración glomerular, VD y ↓renina y aldosterona Se degrada por la endopeptidasa neutra (ENP) Se libera por distensión de la pared articular debido a un aumento de la volemia. [ ] ↑↑ en ICC, IRC y HTA esencial
Nestiritida	Análogo del péptido natriurético auricular ANP
Omapatrilato	Inhb de la EPN (endopeptidasa neutra, degrada PNA) y ECA (enz convertidora de angiotensina, crea angiotensina II) Aumenta el efecto depresor, natriurético y antihipertrófico
Interleucina 1 (IL-1)	Respuesta inmune e inflamatoria, local y sistémica
Interleucina 6 (IL-6)	Mediador inflamatorio
Interleucinas 3, 4 y 5 (IL-3, IL-4, IL-5)	Citocinas derivadas de linfocitos
Factor de necrosis tumoral (TNF α y β)	Produce prostanoides, citocinas y moléculas de adhesión Quimiotáctico de neutrófilos, macrófagos y activa fibroblastos
Interferones (IFN-α2A e IFN-α2)	Tto. linfoma cutáneo de c. T linfoma folicular, hepatitis crónica, esclerosis múltiple Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis
Filgrastim	Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis
Molgramostim	Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis
Aldesleukina	IL-2 Tto. cáncer renal Inmunomoduladora y antineoplasica
Daclizumab	Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes
Basiliximab	Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes
Etanercet	Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide
Infliximab	Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide
Adalimumab	Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide
Aspirina (Ácido acetilsalicílico)	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida y reversible y luego, covalente e irreversible Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales (dosis ↑↑ producen acidosis) Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Acetilsalicilato de lisina	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Benorilato	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Salicilato sódico	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Salicilamida	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico débil, no se usa, sólo se usa en hipersensible a AAS porque es seguro Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Diflunisal	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico más potente y de mayor duracción (8-12h) que AAS porque no se hidroliza a salicilato Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Paracetamol	AINE. Inhb selectivo de la ciclooxigenasa 3 (a nivel central) Analgésico, antipirético, NO ES antiinflamatorio NI TP antiagregante. Indicado en: pacientes con úlcera gástrica y gastritis, con tto. con anticoagulantes orales, con gota que tomen Probenecida (uricosúrico), niños con riesgo de padecer S. Reye No es gastrolesivo. Intoxicación aguda: necrosis hepática grave Derivados del para-aminofenol Metab: formación de NAPQI (tóxico), se elimina por glutatión
Metamizol (dipirona) = Nolotil	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Antitérmicos y analgésicos, relajante de la musculatura lisa Menos gastrolesivo sin hemorragias Derivados de pirazolonas
Propifenazona	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. COMPETITIVO REVERSIBLE Analgésico y antipirético infantil Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas
Fenilbutazona	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Antiinflamatorio, analgésico, antitérmico y uricosúrico Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas
Oxifenbutazona	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas Metabolito de la fenilbutazona
Ibuprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida e irreversible Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico
Dexibuprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolor lee a moderado, fiebre artritis Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos. > 10% RIESGOS GI Derivados del ácido propiónico Mitad de dosis que el ibuprofeno Enantiómero S(+) del ibuprofeno
Naproxeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos. EL MEJOR TOLERADO, NO DAÑA EL ESTÓMAGO Derivados del ácido propiónico Gran t1/2 (2adm/día)
Fenoprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico
Ketoprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Pueden adm por vía tópica
Dexketoprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolor lee a moderado, fiebre artritis Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Mitad de dosis que el ketoprofeno Enantiómero S(+) del ketoprofeno
Flubiprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida, reversible y de baja afinidad y luego unión lenta de gran afinidad y lentamente reversible Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico
Piquetoprofeno	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Pueden adm por vía tópica
Oxaprocina	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Gran t1/2 (2adm/día)
Indometacina	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis, gota aguda Antiinflamatorio más eficaz, no uricosúrico Ef. adv: gi, pancreatitis aguda, SNC (cefalea y nervisiosismo), neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica Derivados del ácido acético (Indolacéticos)
Tolmentina	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, espondilitis Antiinflamatorio Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos)
Ketorolaco	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Elevada potencia como analgésico Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos)
Sulindaco	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis y gota Antiinflamatorio Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos) Profármaco
Diclofenaco	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgesia post-operatoria, tendinitis, bursitis, dismenorrea y cólicos renales e inflamaciones agudas Tb tiene actividad uricosúrica, casi no es antiagregante Derivados del ácido acético (Fenilacéticos) Cierta especificidad por la COX-2
Nabumetona	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide Alteraciones gástricas y ↑transaminasas Derivados del ácido acético (Naftilacéticos) Profármaco. Cierta selectividad por la COX-2
Piroxicam	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide Potente antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo Inhb casi selectiva de la COX-1
Tenoxicam	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide Potente antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo
Lornoxicam	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo
Meloxicam	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo Inhb casi selectiva de la COX-2
Ácido mefenámico	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Tto. artritis reumatoide, dolores por procesos inflamatorios, dismenorreas primarias, estados febriles Analgésico R. adv: dispepsia, diarrea esteatorrea, inflamación intestinal Derivados del ácido antranílico (fenamatos)
Ácido meclofenámico	AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Tto. artritis reumatoide, dolores por procesos inflamatorios, dismenorreas primarias, estados febriles Analgésico y antiinflamatorio R. adv: dispepsia, diarrea esteatorrea, inflamación intestinal Derivados del ácido antranílico (fenamatos)
Etodolaco	AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Tto. artritis, artrosis AINE con acción uricosúrica < R. adv. que otros AINES Derivado del ácido acético (Indolacético)
Nimesulida	AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Sulfoanilida
Meloxicam	AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Oxicams
Celecoxib	AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs
Etoricoxib	AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs
Parecoxib	AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs Profármaco
Flurbiprofeno-ONO2	AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Ketoprofeno-ONO2	AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Diclofenaco-ONO2	AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Nitroaspirina	AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Metotrexato	Antagonista del ácido fólico por inhibición de dihidrofolato reductasa Antiartrítico primera línea Antiinflamatoria (Libera adenosina) e inmunosupresora NEUMONITIS, alopecia, estomatitis, intolerancia gastrointestinal, leucopenia, mielosupresión, aumento transaminasas Mejora rápida 3-6 semanas. 2 años de terapia continuada
Leflunomida	Inhibe la síntesis de pirimidinas (inhibidor selectivo de dihidroorotato deshidrogenasa DHODH) Antiartrítico primera línea Reduce la velocidad de sedimentación y la PCreactiva Aumento de transaminasas, diarrea, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, intolerancia GI, pérdida de peso, alopecia reversible, infecciones respiratorias y urinarias leves Larga semividaa Mejoría a las 4 semanas
Sulfasalacina	Antiartrítico primera línea y tto de colitis ulcerosa Antiinflamatoria y inmunosupresor. Reduce síntomas, velocidad de sedimentacion, PCreactiva Náuseas, vómitos, diarrea, erupciones exantemáticas, prurito, artralgias, leucopenia Combinación de ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina Bien tolerado. Efectos en 1-2 meses
Hidroxicloroquina	Inhibe la proliferación linfocitaria, disminuye la quimiotaxis leucocitaria, estabiliza las membranas lisosómicas, inhibe la PLA2 Antiartrítico primera línea y antimalárico. Inmunomodulador Disminuye velocidad de sedimentación y el factor reumatoide. MEJORA LA FUERZA PRENSIL DE LA MANO Retinopatía, menos tóxico Eficacia en 4-12 semanas
Ciclosporina	Antiartrítico segunda línea Desuso
Minociclina	Antiartrítico segunda línea Desuso
Azatioprina	Antiartrítico segunda línea Desuso
Ciclofosfamida	Antiartrítico segunda línea Desuso
Penicilamina	Antiartrítico segunda línea Desuso
Etanercept	Anti-TNF-α y β Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Reacciones locales en el lugar de inyeccion como eritema, dolor, prurito. Infecciones leves de vías respiratorias superiores. Enfermedad desmielinizante Inyeccion subcutánea 2 veces/semana En artritis reumatoide activa que no responde a tto convencional solo o con metotroxato. Dos copias recombinantes humanas del receptor soluble p75 de TNF-alfa
Betanercept	Anti-TNF-α y β Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Reacciones locales en el lugar de inyeccion como eritema, dolor, prurito. Infecciones leves de vías respiratorias superiores. Enfermedad desmielinizante Inyeccion subcutánea 2 veces/semana En artritis reumatoide activa que no responde a tto convencional solo o con metotroxato
Infliximab	Anti-TNF-α Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Escalofríos, urticarias, cefaleas, disnea, dolor torácico, hipotensión,insuficiencia cardiaca Perfusión IV Semivida prolongada Ac monoclonal quimérico ratónhumano
Adalimumab	Anti-TNF-α Antiartrítico terapia biológica tercera línea Se une a TNF y bloquea los receptores p55 y p75 e induce la lisis Ac monoclonal humano
Anakinra	Antg del receptor IL-1 Antiartrítico terapia biológica tercera línea Se fija al receptor y antagoniza la fijacion de IL-1 inhibiendo la cascada de señalización Reacciones dérmicas locales, hipersensibilidad, facilita la aparicion de infecciones y agrava las existentes Subcutánea Recombinante del antagonista humano del receptor de IL-1
Rituximab	Ac vs antígeno CD20 Antiartrítico terapia biológica tercera línea Contra el ag CD20 Semivida de 60-174h y instauracion del efecto lento Ac monoclonal quimérico murino-humano
Abatacept	Antiartrítico terapia biológica tercera línea
Tocilizumab	Ac vs IL-6 Antiartrítico terapia biológica tercera línea IL-6 es una citocina inflamatoria producida por macrófagos, células B, T y fibroblastos. Bloquea sus receptores Ac humanizado

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