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50 Cartas en este set
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efectos de metilfenidato
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Actúa bloqueando la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica.
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Monoaminooxidasa MAO
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Convierte las catecolaminas en sus aldehidos, que posteriormente son metabolizados por aldehido deshidrogenasas en los acidos carboxilicos correspondientes
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Catecol-O-metiltranferasa COMT
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Metila un grupo catecol-OH para producir un derivado metoxi
Puede sobre catecolaminas o sobre catecolaminas desaminadas por la MAO |
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Clasificación de las aminas simpaticomimeticas
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-simpaticomimeticas de accion directa
-simpaticomimeticas de accion indirecta -simpaticomimeticas de accion mixta |
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Aminas simpaticomimeticas de accion directa (5)
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-adrenalina
-noradrenalina -isoprotenerol -dobutamina -dopamina |
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simpatico mimeticas de accion directa concepto
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Actuan directamente sobre los receptores adrenérgicos para inducir liberación del neurotransmisor
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como se clasifican las aminas simpaticomimeticas de acción directa según su naturaleza (2:4)
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- catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, Dopamina, Isoprotenerol
- No catecolaminas: dimetofrina, orciprenalina, fenilefrina, amidefrina |
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simpatico mimeticos de acción indirecta
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Aumentan los efectos del neurotransmisor inhibiendo los sistemas de recaptación, incrementando la liberacion del neurotransmisor, inhibiendo el metabolismo de este por las enzimas MAO o COMT.
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Receptores alfa 1 adrenergicos localizacion y funciones
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Predomina en el SNC como excitadores postsinapticos, en musculo liso vascular como intrasinaptico
glucogenolisis, liberación de K, efecto ionotropico positivo, relajación gastrointestinal, disminuye secrecion de saliva |
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Receptores alfa 2 adrenergicos localización y funciones
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En SNC y SNP como presinapticos y postsinapticos
Presinaptico: inhibe liberación de noradrenalina Postsinapticos: agregación plaquetaria y vasoconstriccion |
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Receptores beta 1 adrenergicos localización y funciones
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En su mayoria postsinapticos, se encuentran en corazón, plaquetas, glandulas salivales, aparato gastrointestinal (menos esfinteres)
Incrementa contraccion del corazón, relaja aparato gastrointestinal, agregación plaquetaria y secrecion de amilasa por glandulas salivales |
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Receptores beta 2 adrenergicos
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En su mayoría postsinapticos se encuentran en vasos, bronquios, gastrointestinal, musculo esqueletico, higado, mastocitos
Produce: vasodilatacion, broncodilatacion, relajación del tubo GI, glucogenolisis, temblor, inhibición de liberación de histamina |
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Receptores beta 3 adrenergicos
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Se expresan principalmente en el tejido adiposo
Cambios en el metabolismo energetico inducidos por la noradrenalina vía lipolisis y termogenesis |
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Receptores beta 4 adrenergicos
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Se localizan en tejido cardiaco
Aumentan velocidad y fuerza de la contraccion |
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Indicaciones terapéuticas de farmacos simpatico mimeticos en estado de reacciones anafilácticas agudas
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La adrenalina por vía subcutánea efectos cardiovasculares por su acción Beta adrenérgica inhibe la liberación de histamina
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Farmacos en estados de Shock
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para incrementar la contractibilidad cardiaca (B) Dobutamina y noradrenalina
La resistencia vascular periferica (a) Dopamina |
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Farmacos en caso de hipotensión
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a-adrenérgicos para aumentar la P.A como efedrina O clonidina
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farmacos en caso de hipertensión
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agonista alfa 2 adrenérgicos como clonidina moxonidina, alfa metildopa
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farmacos para descongestión nasal
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agonistas alfa como oximetazolina
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farmacos para asma
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agonistas beta 2 adrenérgicos salbutamol terbutalina y salmaterol
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farmacos de prolongación de anestésicos local
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se añade adrenalina con el fin de vasoconstricción y retraso de la absorción
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Farmacos para inhibicion de las contracciones uterinas
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Agonistas beta 2 adrenergicos como ritodrina
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Farmacos para la narcolepsia
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Alfa 1 adrenergicos como modafinilo
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Farmacos para tratamiento de la obesidad
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Sibutramina que inhibe la captación de noradrenalina y serotonina
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Farmacos para tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños
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Simpaticomimeticos de accion mixta como metilfenidato, atomoxetina y lisdexanfetamina
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Antagonista alfa adrenergicos no selectivos
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Irreversible: fenoxibenzamina
Reversible: fentolamina, tolazolina |
fetofe
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Antagonista alfa 1 adrenergicos selectivos
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Alfuzosina
Doxazosina Prazosina |
ADP
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Antagonistas alfa 2 adrenergicos selectivos
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Yohimbina
Mirtazampina |
Yomi
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Efectos de los antagonistas alfa adrenergicos
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Cardiovascular: Disminución de resistencias periféricas por vasodilatación arteriolar que produce hipotensión y taquicardia refleja. vasodilatación venosa
Relajacion del musculo liso vesical y prostático efectos beneficiosos sobre lipidos plasmáticos |
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Indicaciones de alfa 1 no selectivos
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-tratamiento de feocromocitoma (fenoxibenzamina)
-tratamiento de disfuncion erectil (fentolamina) -tratamiento de hipertensión pulmonar permanente del recién nacido (tolazolina) |
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farmacos con efecto vasoconstrictor local
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agonistas alfa como brimonidina
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farmacos midriaticos
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fenilefrina, efedrina y fenilanfetamina
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efefenifeta
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Indicaciones de antagonistas alfa 1 selectivos
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-tratamiento de hipertensión arterial
- hipertrofia benigna de próstata - vasoespamos digital en la enfermedad de Raynaud (prazosina) |
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Indicaciones de antagonistas alfa 2 selectivos
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Tratamiento de disfuncion sexual masculina
Neuropatia diabetes Hipotensión postural |
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Indicaciones de derivados ergoticos
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Tratamiento de migraña aguda(ergotamina y dihidroergotamina)
Estimula contraccion del utero (ergonovina) |
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Antagonistas beta adrenergicos no selectivos
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Nadolol
Propanolol Sotalol |
Naproso
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Antagonistas beta adrenergicos no selectivos con actividad agonista parcial
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Alprenolol
Carteolol Oxprenolol |
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Indicaciones de antagonistas alfa 1 selectivos
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tratamiento de hipertensión arterial
- hipertrofia benigna de próstata - vasoespamos digital en la enfermedad de Raynaud (prazosina) |
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Antagonista beta y alfa adrenergicos
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Buscándolos
Carvedilol Labetalol |
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Efectos de los antagonistas beta adrenergicos
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Cardiovascular: enlentecen la frecuencia cardiacay disminuyen la contractilidad miocardica, tienen efecto antirritmico, disminuye la presión arterial en pacientes hipertensos
Respiratorio: broncoconstriccion Efectos metabolicos: alteran metabolismo de hidratos y lipidos Reducen la presion intraocular en pacientes con glaucoma |
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aminas simpaticomimeticas de acción indirecta
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tiramina, pargilina, entacapona
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aminas simpaticomimeticas de acción mixta
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efedrina, seudo efedrina,metil fenidato
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Indicaciones de antagonistas beta adrenérgicos
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enfermedades cardiova sculares: cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias supraventriculares
Otras indicaciones: glaucoma de angulo abierto (timolol) profilaxis de la migraña (propanolol) Prevención de sangrado de varices esofagicas (nadolol) |
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4 enzimas importantes para la sintesis de Catecolaminas
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1- tirosina hidroxilasa (l-dopa)
2- dopa descarboxilasa (dopamina) 3- dopamina beta hidroxilasa (noradrenalina) 4- feniletanolamina-n-metiltransferasa (adrenalina) |
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como se da la liberacion de las catecolaminas
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mediante exocitosis, el estimulo secretor es la despolarizacion y apertura de canales de calcio sensibles a voltaje. tambien se pueden liberar por un proceso de desplazamiento de sus lugares de deposito por aminas simpaticomimeticas de accion indirecta
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como se da la recaptacion de la catecolaminas
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por un transportador de noradrenalina que requiere de Na y es activo
por sistemas de recaptacion tipo 2 en celulas no neuronales |
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reacciones adversas de adrenalina
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ansiedad miedo, tension, inquietud, cefalea pulsatil, temblor, mareo, palidez y palpitaciones. las reacciones adversas mas graves son: hemorragia cerebral y arritmias
contraindicada en pacientes que reciben bloqueantes beta no selectivos |
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Antagonistas beta 1 selectivos
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Acebutolol
Atención Betaxolol |
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efectos de efedrina
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Inotropos, eleva presión arterial, provoca vasoconstricción o vasodilatación periférica, efectos urinarios.
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reacciones adversas isoprotenerol
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palpitaciones, taquicardia y cefalea en individuos con antecendentes de coronariopatia puede aparecer isquemia miocardica y arritmias
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