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La absorcion de la docis del famaco administrado da lugar a:
una concentracion del farmaco en circulacion sistemica
La concentracion del farmaco en circulacion sistemica, tras la distribucion______ y luego de la eliminacion____
llega el farmaco a un tejido de distribucion
farmaco metabolizadaexcretado
el efecto del farmaco depende de:
concentracion del farmaco en el sitio de accion
el efecto farmaologico genera una respuesta que puede ser: (2)
Toxicidad
efectividad
DOSIS- CONCENTRACION=
FARMACOCINETICA
CONCENTRACION- EFECTO=
FARMACODINAMIA.
Los tres procesos primarios de la farmacocinética son:
Entrada, distribución y eliminación.
Factores de las dosis estandar: (5)
edad, peso, sexo, maduración función renal y hepática.
Los dos parámetros básicos para prescribir un fármaco son:
Eliminación: capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco.

Volumen de distribución: Medida del espacio aparente en el cuerpo para contener el farmaco.
Es la Cantidad del farmaco en el cuerpo, con su
concentracion el agua ,sangre o plasma.
VOLUMEN DE DIDTRIBUCION
la formula de distribucion de volumenes es
V=Cantidad del farmaco en el cuerpo/C sangre, C plasma, C agua
Los fármacos con volumen de distribución alto, como: digoxina y
cloroquina, tienen volumen de distribución tan altos que significa
que
no están distribuidos homogéneamente, hoy mas fármacos
extracelular que intravascular.
la eliminacion (CL) sistemica es:
la sumatoria entre la eliminacion renal, hepatica y otras
la evaluacion de la funcion reanal es por medio de la formula:
140-edad X peso (kg)/Creatinina del paciente X 72
tipos de eliminacion:
Limitada por capacidad
dependiente del flujo sanguineo del organo
caracteristicas de la Eliminación limitada por capacidad: Ejemplos
o de orden
mixtos, saturable, dependiente de la dosis, dependiente de la
concentracion,no lineal o de Michaelis Menten.

DFH, ETANOL
Caracteristicas de la Eliminación Dependiente del flujo sanguíneo del órgano:
La depuración de estaos fármacos depende del aporte
farmacológico al órgano de eliminación.
a la eliminacion dependiente Se les llama de alta extraccion ya que
el órgano los extrae casi
por completo de la sangre .
Es el tiempo necesario para reducir la
concentracion del fármaco a la mitad , en el
cuerpo, durante la eliminación o durante la
administración constante.
Semivida
Es la fracción del farmaco sin cambios, que
llega a la circulación sistémica después de la
administración de cualquier vía.
biodisponibilidad
cuales son VIAS DE ADMINISTRACION
FARMACOLOGICAS
intervenoso
Intramuscular
Subcutanea
Oral
Rectal
Por inhalacion
Transdermica
biodisponibilidad en % y caracteristica de la via intravenosa
100 es de inicio mas rapido
CARACTERISTICAS DE UN FARMACO QUE PREDICEN SU
MOVIMIENTO Y DISPONIBILIDAD EN LOS SITIOS DE ACCION
A- tamaño

B-estructura molecular

C-grado de ionización

D-solubilidad relativa de su formaionizada y no ionizada

E-unión a proteínas plasmaticas
Formula que describe la disociacon de un acido:
HA - A- + H+
que es el PKA?
pH en la cual el 50% delos acidos o bases débiles están ionizadas.
INFLUENCIA DEL PH EN LA
EXCRESION DE UN FARMACO cuando la orina es acida decimos entonces que la eliminacion es de
Bases debiles
INFLUENCIA DEL PH EN LA
EXCRESION DE UN FARMACO cuando la orina es alcalina decimos entonces que la eliminacion es de
eliminacion de acidos debiles.
Pka de la Aspirina y Urato:
pKa=3.5
pKa=5.8
fármaco:LORATADINA ionizado en un Ph fisiológico, por
ser hidrófilo es menos soluble en la membrana hematoencefalica y provocara
menos efectos sedantes que los antagonistas H1 de la histamina
que describe La biodisponibilidad
la magnitud fraccionaria de
una dosis ad- ministrada de fármaco que alcanza su sitio de
acción o un fluido biológico: CS.
Via de disponibilidad (F) y Patron de absorcion: Intravenosa
F=1
Evita la absorción
Efectos potencialmente inmediatos
Adecuado para grandes volúme- nes
y para sustancias irritantes, o
mezclas complejas, cuando se diluye
Via de disponibilidad (F) y Patron de absorcion: Subcutanea
075 F 1
Rápido en solución fase acuosa
Lento y sostenido de los prepara- dos
de depósito
Via de disponibilidad (F) y Patron de absorcion: intramuscular
0.75 F 1
Rápido en solución fase acuosa
Lento y sostenido de los prepara- dos
de depósito
Utilidad especial y precauciones de la via intravenosa:
Valiosa para uso de emergencia
Permite la titulación de la dosis
Por lo general, se requiere para
proteí- nas de alto peso molecular
y fármacos péptidos

Mayor riesgo de efectos adversos
Como regla deben inyectarse las
solucio- nes lentamente
No es adecuado para soluciones
oleosas o sustancias poco
hidrosolubles
Utilidad especial y precauciones de la via subcutanea:
Adecuado para algunas
suspensiones poco solubles y para
la instilación de implantes de
liberación lenta

No es adecuado para grandes
volúmenes
Utilidad especial y precauciones de la via intramuscular:
Adecuado para volúmenes
moderados, vehícul0 aceitosos y
algunas sustancias irritantes
Apropiado para la
autoadministración (p. ej., insulina)

Evitar durante la terapia
anticoagulante
Evitar durante la terapia
anticoagulante
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 1
Preparados de liberación prolongada:Absorcion lenta y sostenida de los farmacos

Via sub lingual: nitroglicerina

Intra arterial: fármacos para tratar cáncer hepático y cabeza y cuello

Intratecal:en caso de tumores cerebrales,meningitis
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 2
Absorcion pulmonar: oxido nítrico inhlada para la hipertensión arterial

Aplicación topica: piel, mucosas oral ,nariz.garganta y oído

Administracion rectal: el 50% evita el paso primer paso hepático.

Nuevos métodos: stens, polímeros y bioparticulas.
caracteristicas de BIOEQUIVALENCIA
Los mismos ingredientes activos

Son idénticos en potencia o concentración,

Forma de dosificación

vía de administración
Flujo de sangre (ML/min) en riñones Corazon.
1100
250
Flujo de sangre (ML/min) en Higado y cerebro
1700
800
Flujo de sangre (ML/min) en musculos esqueleticos
900
Flujo de sangre (ML/min) en grasa y residuo
250

500
Masa en Kg Riñones y corazon:
1100
250
Masa en Kg en higado y cerebro
21.3
6
masa en Kg en musculo esquelitico
34
masa en Kg en grasa y residuos
10
21.5
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en riñon y corazon
3667
833
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en higado y cerebro
615
54
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en Musculo esqueletico
26
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en Grasa y residuos
10
21.5
% de gasto cardiaco riñon y corazon
20
4.5
% de gasto cardiaco en higado y cerebro
34.51
% de gasto cardiaco en el musculo esqueletico
16.4
% de gasto cardiaco en la grasa y residuos
4.5
9.1
La albumina se une a
los fármacos ácidos
La glucoproteína acida α1se une a
fármacos básicos
que es CINÉTICA DE PRIMER ORDEN.
La cantidad del fármaco metabolizado es
directamente proporcional a la concentración plasmática. Y la eliminación es constante.
que es CINETICA DE ORDEN CERO:
Una cantidad del fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. Ej. fenitoina y etanol.
ENZIMAS INDUCIBLES DE BIOTRANSFORMACION:
Reacciones de fase 1(oxidación-reducción o reacciones hidrolíticas y las actividades de la
CYP )
Reacciones de fase 2: ( con una segunda molécula de producto de la fase 1 con una
segunda molécula)
que son los PROFARMACOS:
Son metabolitos inactivos se convierten biológicamente activos por su
metabolismo. El enalapril.
Parámetros importantes que rigen la disposición de los fármacos:
1-biodisponibilidad

2-volumen de distribución

3-Aclaramiento o eliminación

4- Tiempo de vida de eliminación(t1/2)
Formula de aclaramiento. concentracion en estado estable
CL=Vm/(Km + C)
Formula del aclaramiento sistemico total
CLrenal + CLhepatico + CLotros = CL
EJEMPLO de aclaramiento:
EL ACLARAMIENTO PLASMATICO DE LA
CEFALEXINA ES 4.3ML/MIN/KG.EL 90% SE EXCRETA SIN
CAMBIOS POR LA ORINA PARA UN HOMBRE DE 70 KG.
que relaciona el VOLUMEN DE DISTRIBUCION
la cantidad del fármaco en el cuerpo con la concentración que tiene.