SOMNOLENCIA, FACILITA EL SUEÑO son efectos de:	HIPNOTICO
DISMINUCION DE ACTIVIDAD, CALMA son efectos de:	SEDANTE
la CLASIFICACION QUIMICA es: 3	BENZODIACEPINAS BARBITURICOS SEDANTES RECIENTES
Los coeficientes de absorción oral de los sedantes-hipnóticos difieren en dependencia de una serie de factores, incluida la	lipofilia.
La mayoría de los barbitúricos y otros sedantes-hipnóticos más antiguos, así como los hipnóticos más recientes, se absorben de manera rápida en	la sangre después de la administración oral.
Ejemplos de hipnóticos más recientes	la eszopiclona, el zaleplon, el zolpidem
Todos los sedantes-hipnóticos cruzan la barrera placentaria durante el embarazo. V/F	V
Los metabolitos solubles en agua de los sedantes-hipnóticos, en su mayoría formados a través de la __ de metabolitos de fase I, se excretan principalmente a través __	conjugación de fase II /del riñón.
El fenobarbital se excreta inalterado en la orina hasta cierto punto __, y su fracción de eliminación puede aumentar de forma significativa mediante la __	(20-30% en humanos) alcalinización de la orina.
ACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD 3	FUNCION HEPATICA ANCIANOS (edad) ACTIVIDAD ENZIMATICA
que farmacos se unen a los componentes moleculares del receptor GABAA en las membranas neuronales del SNC. 6/4	Las benzodiacepinas, los barbitúricos, el zolpidem, el zaleplon, la eszopiclona Otros
Una de las principales isoformas del receptor GABAA que se encuentra en muchas regiones del cerebro consiste en	dos subunidades α1, dos subunidades β2 y una subunidad γ2.
se unen a muchas de ellas, incluidas las isoformas receptoras que contienen subunidades α2, α3 y α5.	Las benzodiacepinas
también se unen a múltiples isoformas del receptor GABAA pero en sitios diferentes a aquellos con los que interactúan las benzodiacepinas.	Los barbitúricos
se unen de forma más selectiva, porque estos fármacos interactúan sólo con las isoformas del receptor GABAA que contienen subunidades α1.	El zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona
fueron usados una vez ampliamente como medicamentos sedantes e hipnóticos. Excepto para algunos usos especializados, ellos han sido, en gran parte, sustituidos por las benzodiacepinas y los compuestos Z, mucho más seguros. Hablamos de	BARBITÚRICOS
para su uso como sedantes e hipnóticos, por lo general son administrados por vía oral además El inicio de acción varía entre los 10 a 60 minutos y se retrasa en presencia de alimentos. Hablamos de:	BARBITÚRICOS
El metabolismo casi completo o la conjugación en el hígado precede a su excreción renal, excepto para los menos lípidos solubles: el aprobarbital y el fenobarbital Hablamos de:	BARBITÚRICOS
La eliminación metabólica de los barbitúricos es más lenta en los jóvenes que en los ancianos y niños, y las vidas medias están aumentadas durante el embarazo. V/F	F Es mas rapida
Categorías de las Benzodiacepinas por su t1/2 de eliminación 4	Acción ultracorta. Acción corta Acción intermedia Acción prolongada
EFECTOS FARMACOLOGICOS 4	SEDACION HIPNOSIS ANESTESIA OTROS
Es la disminución de la capacidad de respuesta a un medicamento después de una exposición repetida es una característica común del uso de sedantes-hipnóticos. Hablamos de:	TOLERANCIA
Puede resultar en la necesidad de un aumento en la dosis requerida para mantener la mejoría sintomática, o para promover el sueño. Hablamos de:	TOLERANCIA
El alivio percibido de la ansiedad, la euforia, la desinhibición y la promoción del sueño, han llevado al uso indebido compulsivo de prácticamente todos los sedantes-hipnóticos por parte de individuos vulnerables. V/F	V
Por esta razón, la mayoría de los fármacos sedantes-hipnóticos se clasifican como	medicamentos de la Lista III o la Lista IV con fines de prescripción.
Las consecuencias del abuso de estos agentes se pueden definir en términos	psicológicos y fisiológicos.
es uno de varios derivados de la 1,4-benzodiacepina, con una alta afinidad por el sitio de unión de benzodiacepinas en el receptor GABAA, que actúan como antagonistas competitivos. Hablamos de:	El flumazenil
Bloquea muchas de las acciones de las benzodiacepinas, el zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona, pero no antagoniza los efectos en el SNC de otros hipnóticos sedantes como el etanol, los opioides, o anestésicos generales. Hablamos de:	El flumazenil
está aprobado para su uso en la reversión de los efectos depresores del SNC de la sobredosis de benzodiacepinas, y para acelerar la recuperación después del uso de estos fármacos en procedimientos anestésicos y de diagnóstico. Hablamos de:	El flumazenil
Los efectos adversos de __ incluyen agitación, confusión, mareos y náuseas.	flumazenil
El uso de sedantes-hipnóticos a corto plazo puede ser apropiado para su tratamiento, y el de ciertos estados de ansiedad asociados a la enfermedad. V/F	V
el uso de un sedante-hipnótico como premedicación antes de la cirugía, o algún procedimiento médico desagradable, es irracional y inadecuado V/F	F Racional y Adecuado
continúan siendo utilizadas de manera amplia para el manejo de estados de ansiedad aguda, y para el control rápido de ataques de pánico. Hablamos de:	Las benzodiacepinas
se ha utilizado en el tratamiento de trastornos de pánico y agorafobia.	El alprazolam
Las prescripciones deben ser por periodos cortos, ya que hay poca justificación para la terapia a largo plazo. V/F	V
Las terapias no farmacológicas útiles para los problemas del sueño incluyen una dieta y ___ adecuados, evitar los estimulantes antes ___, asegurar un ambiente confortable para dormir, y ___	ejercicio / de ir a la cama / acostarse a una hora regular todas las noches.
pueden causar una disminución dosisdependiente tanto en el sueño REM como en el de onda lenta, aunque en menor medida que los barbitúricos. Hablamos de:	Las benzodiacepinas
El fármaco seleccionado debe proporcionar un sueño de inicio bastante rápido (disminución de la latencia del sueño) y duración suficiente, con efectos mínimos de __ como somnolencia, disforia y ___	“resaca” /depresión mental o motora al día siguiente.
Si se usan todas las noches, se puede producir tolerancia, lo que puede provocar aumentos de la dosis por parte del paciente para producir el efecto deseado. Hablamos de:	las benzodiacepinas
Las características clínicas favorables del zolpidem y los otros hipnóticos más nuevos incluyen el inicio rápido de la actividad, y una depresión psicomotriz moderada con pocos efectos amnésicos al día siguiente. V/F	V
Para sedantes y posibles efectos amnésicos durante procedimientos médicos o quirúrgicos, como endoscopia y broncoscopia, así como para la premedicación previa a la anestesia, se prefieren las formulaciones orales de	fármacos de acción más corta.
Los fármacos de acción prolongada como el ___y, en menor medida, el __, se administran en dosis progresivamente decrecientes a los pacientes durante la retirada de la dependencia fisiológica del etanol u otros sedanteshipnóticos.	clordiazepóxido y el diazepam /fenobarbital
se usa para suprimir los síntomas de delirium tremens.	El lorazepam parenteral
Los usos psiquiátricos de las benzodiacepinas, diferentes al tratamiento de los estados de ansiedad, incluyen el tratamiento inicial de la	manía y el control de estados de hiperexcitabilidad inducidos por fármacos.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS SEDANTES-HIPNÓTICOS 6/4	Mareo, Lasitud Aumento del tiempo de reacción, Incoordinación motora Daño de las funciones mentales y motoras, Confusión, y amnesia anterógrada.
algunas veces aumenta la frecuencia de pesadillas. algunas veces causa locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia y sudoración. Hablamos de:	El flurazepam
La amnesia, la euforia, la agitación, las alucinaciones, el sonambulismo, el hablar durante el sueño, otras conductas complejas, y el comportamiento hipomaníaco. V/F	V
La paranoia, la depresión y la idea suicida también ocasionalmente no acompañan el uso de estos agentes. V/F	F Si acompañan
El uso crónico de benzodiacepinas no plantea un riesgo para el desarrollo de dependencia y abuso V/F	F Si plantea un riesgo
preferentemente se une al sitio de las benzodiacepinas en el receptor GABAA, que contienen el receptor de la subunidad α1. Hablamos de:	ZALEPLÓN
Su biodisponibilidad es cerca de 30% debido al metabolismo presistémico además es metabolizado en gran parte por la aldehído oxidasa y en menor grado por el CYP3A4. Hablamos de:	ZALEPLÓN
Su t1/2 es corta, de aproximadamente 1 h y los metabolitos oxidados son convertidos a glucurónidos y eliminados por la orina. Hablamos de:	ZALEPLÓN
Las acciones, son debidas a efectos agonistas en el sitio del receptor de las benzodiacepinas en los receptores GABAa. Hablamos de:	ZOLPIDEM
sólo es aprobado para el tratamiento a corto plazo del insomnio además es eliminado casi completamente por la conversión a productos inactivos en el hígado. Hablamos de:	ZOLPIDEM
es absorbido fácilmente desde el GI; el metabolismo hepático de primer paso produce una biodisponibilidad oral de aproximadamente 70% (más bajo cuando el medicamento es ingerido con comida). Hablamos de:	ZOLPIDEM
es una imidazobenzodiacepina que se une con alta afinidad al sitio de unión de las benzodiacepinas, el receptor GABAA, donde antagoniza competitivamente la unión y los efectos alostéricos de las benzodiacepinas. Hablamos de:	FLUMAZENIL
Un total de 1 mg de flumazenil administrado entre 1-3 minutos es usualmente suficiente para abolir los efectos de las dosis terapéuticas de las benzodiacepinas. Hablamos de:	FLUMAZENIL
Aunque se absorbe rápidamente después de la administración oral, menos del 25% del medicamento alcanza la circulación sistémica debido al extenso metabolismo del primer paso hepático y se elimina casi completamente por el metabolismo hepático como productos inactivos con una t1/2 de aproximadamente 1 h. Hablamos de:	FLUMAZENIL
La primera indicación para el uso de este fármaco es en el manejo de la sobredosis sospechada de benzodiacepina. Hablamos de:	FLUMAZENIL
Es la principal indoleamina en la glándula pineal. Hablamos de:	MELATONINA
Desempeña una función en la regulación de los ritmos biológicos y ha sido estudiado como un tratamiento del síndrome del cambio rápido de zona horaria. Hablamos de:	MELATONINA
Los análogos de este fármaco han sido aprobados recientemente para el tratamiento del insomnio. Hablamos de:	MELATONINA
es un análogo tricíclico sintético de la melatonina, aprobado en Estados Unidos para el tratamiento del insomnio, específicamente para los problemas del inicio del sueño Hablamos de:	Ramelteón
están aprobados por la FDA como ingredientes en medicamentos OTC de ayuda para dormir sin prescripción. Hablamos de:	Los antihistamínicos difenhidramina y doxilamina
Con una t1/2 de eliminación de aproximadamente 9-10 h, estos antihistamínicos pueden asociarse con la somnolencia residual en la mañana luego de haber sido tomados como ayuda para dormir la noche anterior. Hablamos de:	Los antihistamínicos difenhidramina y doxilamina
Son ejemplos de AGENTES NUEVOS Y EMERGENTES 4	Suvorexant Doxepina Pregabalina Ritanserin
SON CATEGORIAS DEL INSOMNIO 3	TRANSITORIO CORTO PLAZO LARGO PLAZO
Cuadros del final	.

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